Bifeprunoks, aripiprazole benzer şekilde, minimal D2 reseptör agonizmi ile serotonin reseptör agonizmini birleştiren atipik bir antipsikotiktir. Şizofreni tedavisi için geliştirme aşamasındaydı, ancak durduruldu.
Bifeprunoksun yeni bir etki mekanizması vardır. Geleneksel antipsikotikler tipik ve atipik olarak sınıflandırılır. Klorpromazin ve haloperidol gibi tipik antipsikotikler güçlü D2 reseptör antagonistleridir. Klozapin ile başlayan atipik antipsikotikler, diğer 5-HT ve DA reseptörleri arasında 5-HT 1A'ya karşı bir agonist ve D2 reseptörlerine karşı bir antagonist olarak hareket eden çoklu reseptör etkileşimli bileşikler olarak sınıflandırılır. Bifeprunox ve diğer yeni atipik antipsikotikler, D2 reseptörlerini antagonize etmek yerine, kısmi olarak agonize eder ve ayrıca 5-HT1A reseptörlerine karşı kısmi agonistler olarak çalışır.
Çok merkezli, plasebo kontrollü bir çalışmada, 20 mg bifeprunoksun, düşük yan etki insidansı ile şizofreni semptomlarını azaltmada plasebodan önemli ölçüde daha etkili olduğu bulunmuştur.