Dazabuwir

Dazabuwir

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) N-(6-{3-tert-butylo-5[2,4-diokso-3,4-dihydropirymidyn-1(2H)-ylo]-2-metoksyfenylo}naftalen-2-ylo)metanosulfonamid Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. dasabuvirum inne dasabuwir
Ogólne informacje
Wzór Hilla	C26H27N3O5S
Masa molowa	493,58 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	1132935-63-7
PubChem	56640146
DrugBank	DB09183
SMILES CC(C)(C)C1=C(C(=CC(=C1)N2C=CC(=O)NC2=O)C3=CC4=C(C=C3)C=C(C=C4)NS(=O)(=O)C)OC
InChI InChI=1S/C26H27N3O5S/c1-26(2,3)22-15-20(29-11-10-23(30)27-25(29)31)14-21(24(22)34-4)18-7-6-17-13-19(28-35(5,32)33)9-8-16(17)12-18/h6-15,28H,1-5H3,(H,27,30,31) InChIKey NBRBXGKOEOGLOI-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Temperatura topnienia 219–223 °C
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Brak piktogramu Zwroty H H413 Zwroty P P273, P501
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	J05AP09, J05AP52
Farmakokinetyka Biodostępność 70% Okres półtrwania 5,5–6 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 99.5% Metabolizm wątrobowy (CYP2C8, CYP3A) Wydalanie 2% z moczem, 94% z kałem
Uwagi terapeutyczne Stosowanie w ciąży kategoria B Drogi podawania doustnie Objętość dystrybucji 396 l
Więcej identyfikatorów i właściwości może znajdować się w Wikidanych

Dazabuwir, dasabuwir (łac. dasabuvirum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, analog nukleozydu, prolek stosowany w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby typu C w skojarzeniu z innymi lekami przeciwwirusowymi.

Mechanizm działania

Dazabuwir hamuje białko NS5B, RNA-zależnej polimerazy RNA, uniemożliwiając replikację wirusa zapalenia wątroby typu C.

Zastosowanie

• przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C u dorosłych w skojarzeniu z innymi lekami przeciwwirusowymi

Dazabuwir znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2017). Jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2018).

Działania niepożądane

Nie są znane działania uboczne dazabuwiru w monoterapii, natomiast działaniami ubocznymi dazabuwiru w terapii skojarzonej z ombitaswirem, parytaprewirem, rytonawirem oraz rybawiryną występującymi u ponad 10% pacjentów były zmęczenie oraz nudności i bezsenność. Działaniem ubocznym u ponad 1% pacjentów leczonych kombinacją dazabuwiru z ombitaswirem, parytaprewirem i rytonawirem z rybawiryną lub bez niej świąd.

Przypisy