Mechanizm działania nifurtymoksu nie jest całkowicie wyjaśniony. W procesie degradacji leku przez nitroreduktazę świdrowców dochodzi do wytworzenia reaktywnych form tlenu, które uszkadzają komórki gatunków świdrowców nie posiadających efektywnych enzymów chroniących przed stresem oksydacyjnym.
12Policarpo Ademar SalesP.A.S.JuniorPolicarpo Ademar SalesP.A.S., IsraelI.MolinaIsraelI., Silvane Maria FonsecaS.M.F.MurtaSilvane Maria FonsecaS.M.F., AdriánA.Sánchez-MontalváAdriánA., FernandoF.SalvadorFernandoF., Experimental and Clinical Treatment of Chagas Disease: A Review, „The American Journal of Tropical Medicine and Hygiene”, 97 (5), 2017, s. 1289–1303, DOI:10.4269/ajtmh.16-0761, PMID:29016289, PMCID:PMC5817734.