Opioidy
Opioidy – grupa substancji naturalnych (opiatów) lub syntetycznych wiążących się z receptorami opioidowymi. Przykładowe opioidy to kodeina, morfina i heroina. Dwa pierwsze są opiatami, heroina jest produktem chemicznej modyfikacji morfiny. Niektóre opioidy występują naturalnie w organizmie człowieka, np. endorfiny i enkefaliny.
Morfina jest szeroko stosowana w medycynie jako środek przy zwalczaniu średniego lub silnego bólu, duszności oraz kaszlu. Stosowana jest między innymi do leczenia obrzęku płuc, bólu w zawale serca, bóli przewlekłych. W związku ze swoimi korzystnymi właściwościami dla krążenia płucnego używa się jej do łagodzenia duszności w ciężkich schorzeniach płuc, może też działać korzystnie w leczeniu niewydolności krążenia. Jej przyjmowanie może jednak prowadzić do poważnego uzależnienia, będącego chorobą potencjalnie śmiertelną.
Kodeina jest słabym opioidem stosowanym w leczeniu bólu o słabym i średnim nasileniu oraz w łagodzeniu nadmiernego kaszlu.
Heroina nie jest w Polsce stosowana do leczenia bólu, ale jest zarejestrowana do takiego leczenia w niektórych krajach (na przykład w Wielkiej Brytanii).
Zastosowanie
Głównym zastosowaniem opioidów jest walka z silnym bólem (pooperacyjnym, pourazowym, nowotworowym), często przewlekłym. W leczeniu mającym na celu opanowanie bólu przewlekłego chory przyjmuje dawki podawane regularnie oraz dodatkowe dawki doraźne (na tak zwany ból przebijający). Używanie ich w celach innych niż lecznicze może być niebezpieczne i uzależniające.
Tramadol i kodeina należą do grupy słabych opioidów. Także one, stosowane nierozważnie, mogą powodować uzależnienie.
Petydyna jest opioidem niezalecanym do leczenia bólów przewlekłych.
Oksykodon należy również do silnych opioidów i jest dobrym środkiem przeciwbólowym do leczenia bólu o średnim i silnym natężeniu.
Opioidy niedziałające ośrodkowo (bez działania narkotycznego) używane są w środkach przeciwbiegunkowych (loperamid, difenoksylat). Syntetyczne pochodne morfiny stosuje się także podczas terapii odwykowych (metadon, buprenorfinę). Prowadzono także wiele badań nad działaniem antydepresyjnym wielu syntetycznych pochodnych morfiny z różnym skutkiem (na przykład buprenorfina – częściowy agonista receptorów μ, antagonista receptorów κ; cyklazocyna – przerwane ze względu na skutki uboczne).
Dostępne są w postaci tabletek (zwykłych i o przedłużonym uwalnianiu), czopków, roztworów do wstrzykiwań (także podskórnych), plastrów o działaniu przezskórnym.
Działanie
Oddziaływanie na organizm:
- analgezja – zanik bólu
- senność
- apatia
- euforia
- zawroty głowy
- zanik głodu
- zanik odczuwania negatywnych emocji
- zaburzenia pamięci
- zaburzenia układu równowagi (szczególnie podczas ruchu)
- problemy w koncentracji
- spowolnienie akcji serca
- spowolnienie oddechu
- skurczenie źrenic (w przypadku przedawkowania)
- spowolnienie perystaltyki żołądka i jelit
Dłuższemu przyjmowaniu towarzyszą objawy takie jak:
- uzależnienie
- tolerancja
- zespół abstynencyjny (w przypadku nagłego odstawienia)
- nerwowość
- lęki nocne
- jaśnienie włosów
- nerwobóle
- bezsenność
Przedawkowanie może prowadzić do śmierci wskutek depresji oddechowej. Objawami są spowolniona akcja serca, sinica, śpiączka, szpilkowate źrenice. Specyficzną odtrutką jest nalokson (z wyjątkiem buprenorfiny, przy której skuteczność jest ograniczona).
Długotrwałe podawanie opioidów prowadzi m.in. do rozwoju tolerancji na działanie euforyczne, depresji oddechowej oraz do uzależnienia psychofizycznego.
Wpływ na percepcję
Badania przeglądowe jednomyślnie wskazują na wyraźne osłabienie umiejętności kierowania u takich osób, które zażyły wcześniej opioidy, jak też i na osłabienie u nich ogólnych zdolności neurokognitywnych związanych z podejmowaniem na bieżąco decyzji w trakcie jazdy.
Układ krążenia
Według niektórych badań, osoby stosujące przez długi czas opioidy w charakterze leku, są narażone na zwiększone ryzyko wystąpienia u nich w przyszłości udaru niedokrwiennego mózgu (wzrost o 12% w przypadku przewlekłego stosowania opioidów) oraz migotania przedsionków.
Układ moczowy
Stosowanie opioidów prowadzi do niekorzystnych zmian w funkcjonowaniu układu moczowego, które mogą doprowadzć do pewnej retencji moczu, a także do zmniejszenia kurczliwości mięśnia wypieracza pęcherza, odpowiadającego za zdolność oddawania moczu. Najsilniej działające ze znanych opioidów (np. fentanyl) nie tylko są w stanie zaburzyć prawidłowe oddawanie moczu, ale mogą doprowadzić do stanu nazywanego inkontynencją z przepełnienia, związanego z całkowitym zablokowaniem dróg ujścia moczu.
Układ trawienny
Opioidy przy dłuższym stosowaniu wpływają w pewnym stopniu negatywnie na układ trawienny Od 40% do 95% pacjentów, zgłasza po pewnym czasie doświadczanie zaparć związanych z opioidami (OIC, z ang. opioid-induced constipation).
Uzależnienie
Opioidy należą do najbardziej uzależniających substancji znanych człowiekowi. Zależnie od środka, częstotliwości i metody podania uzależnienie psychiczne może pojawić się w krótkim okresie, nawet na przestrzeni kilku dni. Zależność fizyczna pojawia się zwykle po dłuższym i regularnym przyjmowaniu, ale słabe objawy abstynencyjne mogą pojawić się nawet po kilku dniach przyjmowania silnych opioidów (morfiny, heroiny). Charakterystycznym zjawiskiem towarzyszącym uzależnieniu jest rozwój tolerancji na lek i konieczność zwiększenia dawek dla osiągnięcia pożądanego efektu.
Klasy opioidów
Naturalne peptydy
Peptydy występujące w organizmie człowieka
Alkaloidy opium
W opium występują alkaloidy:
fenantrenowe
izochinolinowe
Półsyntetyczne pochodne
Syntetyczne pochodne
Morfinany
Benzomorfany
Fenylopiperydyny
Anilidopiperydyny
Difenylopropyloaminy
- metadon
- dekstromoramid
- dekstropropoksyfen
- loperamid (nie przekracza bariery krew–mózg)
- difenoksylat (nie przekracza bariery krew–mózg)
Inne
Zobacz też
Przypisy
- ↑ Opioid Agonists and Antagonists, [w:] Hugh C. Hemmings, Talmage D. Egan, Pharmacology and physiology for anesthesia. Foundations and clinical application, Philadelphia, PA: Elsevier Health Sciences, 2013, s. 253–271 (patrz s. 253–254), DOI: 10.1016/B978-1-4377-1679-5.00015-6, ISBN 978-1-4377-1679-5, OCLC 830039318 [dostęp 2026-10-14].
- ↑ Nadine Lehnen i inni, Opioid-Induced Nausea Involves a Vestibular Problem Preventable by Head-Rest, „PLOS One”, 10 (8), 2015, art. nr e0135263, DOI: 10.1371/journal.pone.0135263, PMID: 26313751, PMCID: PMC4551845 [dostęp 2026-10-14] (ang.).
- ↑ Keaton T. Cameron-Burr, Albert Conicella, Mark J. Neavyn, Opioid Use and Driving Performance, „Journal of Medical Toxicology”, 17 (3), 2021, s. 289–308, DOI: 10.1007/s13181-020-00819-y, PMID: 33403571, PMCID: PMC8206443 [dostęp 2026-10-14] (ang.).
- ↑ Juan Fernando Ortiz i inni, Opioid Antagonist in the Treatment of Ischemic Stroke, „Brain Sciences”, 11 (6), 2021, s. 805, DOI: 10.3390/brainsci11060805, PMID: 34206997, PMCID: PMC8233760 [dostęp 2026-10-14] (ang.).
- ↑ Waqas T. Qureshi i inni, Association Between Opioid Use and Atrial Fibrillation: The Reasons for Geographic and Racial Differences in Stroke (REGARDS) Study, „JAMA Internal Medicine”, 175 (6), 2015, s. 1058, DOI: 10.1001/jamainternmed.2015.1045, PMID: 25915479, PMCID: PMC4942839 [dostęp 2026-10-14] (ang.).
- 1 2 Michelle von Siebenthal i inni, Effects of opioids and benzodiazepines on bladder function of awake restrained mice, „American Journal of Clinical and Experimental Urology”, 9 (6), 2021, s. 456–468, PMID: 34993265, PMCID: PMC8727790 [dostęp 2026-10-14] (ang.).
- ↑ Lalit Kumar, Chris Barker, Anton Emmanuel, Opioid-Induced Constipation: Pathophysiology, Clinical Consequences, and Management, „Gastroenterology Research and Practice”, 2014, 2014, art. nr 141737, DOI: 10.1155/2014/141737, PMID: 24883055, PMCID: PMC4027019 [dostęp 2026-10-14] (ang.).
