Loperamid
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||
| Wzór Hilla |
C29H33ClN2O2 | ||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
477,04 g/mol | ||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
Loperamid (łac. loperamidum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny stosowany jako opioidowy lek przeciwbiegunkowy. Jest jedną z substancji opioidowych, jednak nie przechodzi w pełni przez barierę krew-mózg. Z tej przyczyny nie ma typowego dla opioidów wpływu na układ nerwowy, co umożliwiło jego swobodne stosowanie w medycynie bez konsekwencji uzależnienia.
Aktywność biologiczna
Loperamid działa na receptory opioidowe w ścianie jelita, powodując zmniejszanie uwalniania prostaglandyn i acetylocholiny oraz zwiększenie resorpcji wody i elektrolitów przez komórki ściany jelita. Hamuje perystaltykę przewodu pokarmowego, zwiększa napięcie zwieracza odbytu oraz zmniejsza utratę wody i elektrolitów do światła przewodu pokarmowego. Działanie leku rozpoczyna się po 1 godzinie od podania, maksymalny poziom w osoczu krwi osiąga po 2–4 godzinach, a jego działanie utrzymuje się do 24 godzin. Odtrutką na loperamid jest nalokson.
Loperamid, mimo potencjalnego ryzyka neurotoksyczności (z objawami parkinsonizmu włącznie) wskutek możliwego tworzenia w neuronach dopaminergicznych silnie toksycznych metabolitów pirydynowych, nie ma szkodliwego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. Jest to spowodowane ochronnym wpływem glikoproteiny P, która zapobiega przedostawaniu się leku przez barierę krew-mózg. Innym sugerowanym mechanizmem jest metabolizm loperamidu, różny od MPTP oraz haloperydolu (powodujących tego typu działania niepożądane), który nie prowadzi do powstania neurotoksyn.
Wskazania
- objawowe leczenie ostrej i przewlekłej biegunki
- u pacjentów z wytworzoną przetoką jelita krętego może być stosowany w celu zmniejszenia liczby i objętości stolców oraz zwiększenia ich konsystencji
Loperamid jest dopuszczony do obrotu w Polsce zarówno w postaci preparatów prostych, jak i złożonych z symetykonem.
Przeciwwskazania
Loperamid jest przeciwwskazany w następujących sytuacjach klinicznych:
- nadwrażliwość na lek lub na substancje pomocnicze wymienione w charakterystyce produktu leczniczego oraz ulotce dołączonej do opakowania
- dzieci w wieku poniżej 6 lat
- ostra czerwonka z obecnością krwi w kale i wysoką gorączką
- ostry rzut wrzodziejącego zapalenia jelita grubego
- bakteryjne zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy spowodowane bakteriami z rodzaju Campylobacter, Shigella i Salmonella
- rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, związane z podawaniem antybiotyków o szerokim spektrum działania
Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia lub objawów niedrożności jelit.
Działania niepożądane
Loperamid może powodować następujące działania niepożądane, występujące ≥1/1000 (bardzo często, często i niezbyt często):
- ból głowy
- zawroty głowy
- zaparcie
- nudności
- wzdęcie
- ból brzucha
- kserostomia
- ból w nadbrzuszu
- wymioty
- nadwrażliwość skórna
- bezsenność
Lek może wpływać na prowadzenie pojazdów w przypadku wystąpienia objawów niepożądanych takich jak zmęczenie, senność lub zawroty głowy.
Przypisy
- 1 2 Loperamide, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00836 (ang.).
- ↑ Loperamid [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: L4762 [dostęp 2016-11-22].
- ↑ Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Loperamide Hydrochloride SC-203116. Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2016-11-22]. (ang.).
- 1 2 3 4 5 Podlewski Jan K., Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 2. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 522–523. ISBN 978-83-60135-95-2.
- 1 2 3 4 Laremid – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. [dostęp 2016-11-22].
- 1 2 3 4 5 6 7 Imodium – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. [dostęp 2016-11-22].
- ↑
A.S. Kalgutkar, H.T. Nguyen. Identification of an N-methyl-4-phenylpyridinium-like metabolite of the antidiarrheal agent loperamide in human liver microsomes: underlying reason(s) for the lack of neurotoxicity despite the bioactivation event. „Drug Metab Dispos”. 32 (9), s. 943–952, 2004. PMID: 15319335. - ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-11-22].
