Escitalopram

 Nota: Para a forma racémica deste fármaco, veja citalopram.
Escitalopram
Estrutura química de Escitalopram
Nome IUPAC (sistemática)
(S)-1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbonitrile
Identificadores
128196-01-0
N06AB10
146570
APRD00683
129277
Informação química
324,392 g/mol
(414.43 como oxalato)
Farmacocinética
80%
~56%
Fígado, especificamente as enzimas CYP3A4 e CYP2C19
27 a 32 horas
Assume-se que o escitalopram e seus principais metabólitos são eliminados tanto pela via hepática como pela renal, sendo a maior parte da dose excretada como metabólitos na urina.
Considerações terapêuticas
Oral
Aviso médico

Escitalopram (como oxalato de escitalopram) é um dos mais recentes medicamentos antidepressivos da classe dos inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS). Foi desenvolvido pelos laboratórios H. Lundbeck e Forest Laboratories. É o enantiômero (S) do citalopram. Trata-se de um dos antidepressivos mais prescritos no mundo.

Indicações

Este fármaco é indicado para o tratamento e prevenção de recaídas ou recorrência da depressão, transtorno do pânico, com ou sem agorafobia, transtorno de ansiedade generalizada (TAG), transtorno obsessivo-compulsivo (TOC) e fobia social. Geralmente, a dosagem recomendada é de 5 mg a 20 mg ao dia.

História

O escitalopram foi desenvolvido em um curto espaço de tempo de 3 anos e meio pela empresa farmacêutica dinamarquesa H. Lundbeck. Em comparação, o processo de desenvolvimento de novos medicamentos normalmente leva de 5 a 6 anos. O oxalato de escitalopram foi desenvolvido pelo isolamento do enantiômero (S) do Citalopram, que se trata de uma mistura racêmica dos enantiômeros (S)-Citalopram e (R)-Citalopram.

Em 1997, a H. Lundbeck S / A e a Forest laboratóries decidiram desenvolver o escitalopram para o tratamento da Depressão. Dois anos depois, em agosto de 1999, os primeiros pacientes participaram dos estudos clínicos que fornecem a documentação clínica para autorização de comercialização. Os principais estudos clínicos de fase III já estavam concluídos em junho de 2000 e os primeiros resultados clínicos foram apresentados publicamente em dezembro de 2000.

Em dezembro de 2001, a Lundbeck recebeu aprovação sueca para o tratamento da depressão e transtorno do pânico, e em janeiro de 2002, o produto foi aprovado na Suíça para o tratamento da depressão. Em Maio de 2002, foi aprovado na Bélgica, na Dinamarca, no Reino Unido, na França, na Islândia, em Luxemburgo, na Noruega e na Áustria, em resultado do procedimento europeu de reconhecimento mútuo.

Nos EUA, Forest apresentou um NDA em março de 2001 e em janeiro de 2002, Forest recebeu uma carta de aprovação do FDA para o escitalopram. Em março de 2002, a Lundbeck começou a fornecer escitalopram para a Forest. A FDA emitiu a aprovação do escitalopram para depressão grave em agosto de 2002 e para o transtorno de ansiedade generalizada em dezembro de 2003.

Em 14 de março de 2012, a Teva Pharmaceutical Industries obteve aprovação da FDA dos EUA para os primeiros comprimidos genéricos de Lexapro (marca do escitalopram).

Nome Comercial

Cipralex

Apresentação

Caixas com 30 ou 60 comprimidos de 10 mg, 15mg e 20 mg.

Gotas - frasco com 15mL e 30mL - concentração de 10 mg/ml ou 20mg/mL.


Referências

  1. ↑ «bula escitalopram» |nome1= sem |sobrenome1= em Authors list (ajuda)
  2. ↑ http://www.ache.com.br/Downloads/LeafletText/338/BU_ESCITALOPRAM-COMP_SET2013.pdf
  3. ↑ «Escitalopram (Lexapro) - eMedExpert.com». www.emedexpert.com. Consultado em 3 de abril de 2018
  4. ↑ «OXALATO DE ESCITALOPRAM». Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA). 2 de Julho de 2015. Consultado em 2 de Julho de 2017
  5. ↑ «OXALATO DE ESCITALOPRAM». www.bulas.med.br. Consultado em 3 de julho de 2017