Fluvoxamina

 Nota: Não confundir com Fluoxetina.
Fluvoxamina
Fluvoxamina
Identificadores
Número CAS 54739-18-3,(base)
61718-82-9 (Hidrogenomaleato)
PubChem 5324346
DrugBank APRD00425
ChemSpider 4481878
Código ATC N06AB08
DCB n° 04234
Fluvoxamina
Propriedades
Fórmula química C15H21F3N2O2
Massa molar 318.324 g mol-1
Ponto de fusão 120–121,5 °C (Hidrogenomaleato)
Acidez (pKa) 8,7 (Hidrogenomaleato)
Fluvoxamina
Farmacologia
Biodisponibilidade 77%
Via(s) de administração oral
Metabolismo hepático
Meia-vida biológica 15,6 h
Excreção renal
Classificação legal Prescription Only (S4) (AU)

Lista de substâncias sujeitas a controle especial - Lista C1 (BR)


℞-only (US)

Riscos na gravidez
e lactação
C
Fluvoxamina
Riscos associados
Frases R R22
Frases S S36
LD50 1100 mg·kg-1 (Camundongo, per os)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Comportamento de fases
Sólido, líquido e gás
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão.

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

A fluvoxamina é um fármaco inibidor seletivo de recaptação de serotonina e agonista do receptor sigma 1, utilizada no tratamento da depressão e do transtorno obsessivo compulsivo e transtornos de ansiedade como o transtorno de pânico e transtorno de estresse pós-traumático.

Fluvoxamina foi desenvolvido por Kali-Duphar, parte da Solvay Pharmaceuticals, Bélgica, agora Abbott Laboratories e introduzido como Floxyfral na Suíça e Solvay na Alemanha Ocidental em 1983. Portanto, um dos primeiros ISRS a chegar no mercado.

Primeira ISRS não tricíclica aprovada pela FDA dos EUA especificamente para o tratamento do Transtorno obsessivo-compulsivo.

É uma variação de outra substância, a fluoxetina.

Transtorno Obsessivo Compulsivo

Ensaios clínicos apontam a superioridade da fluvoxamina no tratamento do transtorno obsessivo compulsivo em relação as demais drogas da mesma classe.

Fluvoxamina x Clomipramina

A clomipramina é considerada durante há muito tempo a droga padrão ouro no tratamento do transtorno obsessivo-compulsivo (TOC).

A superioridade da fluvoxamina em relação a clomipramina se dá pela segurança em caso de superdosagem e menor quantidade de efeitos colaterais. Porém vale ressaltar que há pacientes com um TOC mais resistente, que se obtem os melhores resultados com uso da clomipramina.

Em questão de eficácia para o TOC, a clomipramina tem os melhores resultados, porém tem mais efeitos colaterais.

Mecanismo de Ação

Fluvoxamina é um forte inibidor seletivo da recaptação da serotonina, com 100 vezes mais afinidade pelo transportador da serotonina ao transportador de noradrenalina.[carece de fontes]? Tem baixa afinidade pelo receptor de dopamina ou outros neurotransmissores, com exceção do receptor Sigma 1, onde possui uma forte ação agonista e possui a maior afinidade (36 nM) dentre os ISRS, o que contribui para os seus efeitos antidepressivos e ansiolíticos. Também possui uma possível eficácia nos tratamentos de problemas cognitivos relacionados à depressão.

Ligação da fluvoxamina. Quando menor a ligação maior o efeito no alvo.

Alvos ki (Nm)
Transportador de serotonina 6.2
Transportador de norepinefrina 1.100
Sigma1 36

Custo

No Brasil a fluvoxamina tem preço superior as demais drogas da mesma classe e aos antidepressivos tricíclicos. Sendo comercializada pela Abbott sob as marcas Luvox® e Revoc® e pela Biolab como Semtri®.

Contra indicações e precauções

Deve ser evitado o seu uso em simultâneo com teofilina ou aminofilina, devido ao risco do aumento da concentração destes últimos fármacos no organismo humano.

Interacções medicamentosa

Teofilina, aminofilina e com antiepilépticos.

Nomes Comerciais

País Nome Fabricante Classificação
Brasil Luvox Abbott Referência
Brasil Revoc Abbott Similar
Brasil Semtri Biolab Similar
Brasil Maleato de fluvoxamina Biolab Genérico
Brasil Maleato de fluvoxamina Althaia Genérico
Portugal Dumyrox Abbott —

Referências

  1. ↑ The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 722-723, ISBN 978-0-911910-00-1.
  2. ↑ Thieme Chemistry, ed. (2008). RÖMPP Online - Version 3.1. Stuttgart: Georg Thieme Verlag KG
  3. ↑ «Datenblatt für Fluvoxamine maleate – Sigma-Aldrich 13.04.2008». Consultado em 1 de Abril de 2010. Arquivado do original em 29 de Setembro de 2008
  4. ↑ «Google Tradutor». translate.google.com.br. Consultado em 19 de junho de 2016
  5. ↑ «Clomipramina o remedio 1 padrão ouro no TOC»
  6. ↑ Wilson, Marcia; Tripp, Jayson (2026). «Clomipramine». Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. PMID 31082050
  7. ↑ Hashimoto, Kenji (1 de setembro de 2009). «Sigma-1 receptors and selective serotonin reuptake inhibitors: clinical implications of their relationship». Central Nervous System Agents in Medicinal Chemistry. 9 (3): 197–204. ISSN 1875-6166. PMID 20021354
  8. ↑ Hindmarch, Ian; Hashimoto, Kenji (1 de abril de 2010). «Cognition and depression: the effects of fluvoxamine, a sigma-1 receptor agonist, reconsidered». Human Psychopharmacology. 25 (3): 193–200. ISSN 1099-1077. PMID 20373470. doi:10.1002/hup.1106
  9. ↑ «fluvoxamine» (PDF)