Tetroxoprim

Tetroxoprim
Nome IUPAC
	5-[3,5- dimethoxy- 4-(2- methoxyethoxy) benzyl] pyrimidine- 2,4- diamine
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C16H22N4O4
Massa molecolare (u)	334,70 g/mol
Numero CAS	53808-87-0
Numero EINECS	258-789-4
PubChem	65450 CID 65450
DrugBank	DBDB15976
SMILES	COCCOC1=C(C=C(C=C1OC)CC2=CN=C(N=C2N)N)OC
Indicazioni di sicurezza
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Il tetroxoprim è un inibitore della diidrofolato reduttasi con spettro di attività simile al trimetoprim, ma meno efficace. È stato descritto per la prima volta nel 1979. Viene impiegato come co-tetroxazina, miscela di tetroxoprim e sulfadiazina in rapporto 2:5 (è stato usato anche il tetroxoprim embonato). La co-tetroxazina ha proprietà simili a quelle del co-trimossazolo.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione per via orale di 80 mg il farmaco si distribuisce rapidamente nei tessuti biologici. L'emivita plasmatica media è di circa 5 ore. Dopo dosi ripetute di farmaco (160 mg ogni 12 ore) lo steady state si raggiunge in 24 ore. Il farmaco viene eliminato prevalentemente per via renale.

Tossicità

Il valore della dose letale nel ratto è di 1,357 g/kg per os.

Usi clinici

Il farmaco viene impiegata principalmente nel trattamento di infezioni delle alte e basse vie respiratorie: bronchiti acute, riacutizzazioni in corso di bronchite cronica, polmonite da Pneumocystis carinii. Viene inoltre utilizzato nelle infezioni otorinolaringoiatriche: tonsilliti, otite media e sinusiti, e nelle infezioni delle vie urinarie.

Dosi terapeutiche

Sia per le infezioni delle vie urinarie che per le infezioni respiratorie la dose di attacco per via orale è di due compresse (700 mg), seguite da 1 compressa (350 mg) ogni 12 ore.

Effetti collaterali ed indesiderati

Tra gli effetti collaterali più frequenti si segnalano: rash cutanei, nausea, vomito, diarrea, discrasie ematiche correlate ad alterazioni del metabolismo dei folati.

Controindicazioni

Il farmaco è controindicato nei soggetti che presentano ipersensibilità al principio attivo, ai sulfamidici o al trimethoprim. Il farmaco è inoltre controindicato in gravidanza e nell'allattamento.

Interazioni

Il tetroxoprim prolunga il tempo di protrombina nei pazienti in terapia con gli anticoagulanti orali.

Note

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Bibliografia

J.K. Seydel, E. Wempe, Chemotherapy 26, 361, 1980

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