| Temocillina | |
|---|---|
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C16H18N2O7S2 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 266-184-1 |
| Codice ATC | J01 |
| PubChem | 171758 |
| DrugBank | DBDB12343 |
| SMILES | CC1(C(N2C(S1)C(C2=O)(NC(=O)C(C3=CSC=C3)C(=O)O)OC)C(=O)O)C |
| Indicazioni di sicurezza | |
La temocillina è un antibiotico del gruppo delle penicilline appartenente alla classe dei β-lattamici
La temocillina è stata recentemente rivalutata come opzione carbapenem-sparing nelle infezioni da Enterobacterales produttori di ESBL, AmpC e/o carbapenemasi di tipo KPC. Non è attiva nei confronti di Pseudomonas, Acinetobacter e anaerobi. Le indicazioni meglio documentate sono le infezioni delle vie urinarie, le batteriemie e le polmoniti. La possibilità di somministrarla in infusione continua la rende adatta anche alla terapia antibiotica parenterale domiciliare (OPAT). I primi dati italiani ne confermano la praticabilità: in una casistica multicentrica di 30 pazienti con infezione delle vie urinarie, batteriemica nel 40% dei casi e sostenuta prevalentemente da ceppi produttori di ESBL, trattati per lo più con 6 g/die in infusione continua, la guarigione clinica è stata del 93%, senza recidive a 30 giorni; un paziente su sei ha completato la terapia a domicilio mediante pompa elastomerica.
La temocillina presenta un legame proteico variabile tra il 63 e l’85%, un volume di distribuzione di 0,15–0,25 L/kg ed è eliminata principalmente per via renale, con il 68–74% della dose escreta nelle urine. L’emivita plasmatica è di circa 5 ore, ma può prolungarsi fino a 30 ore in caso di uremia. La penetrazione nei tessuti è discreta: circa il 50–60% della concentrazione sierica nel peritoneo, il 25–30% nel polmone, il 35% nella prostata, fino a dieci volte nel liquido biliare e tra il 5 e il 25% nel liquido cerebrospinale. Studi recenti hanno inoltre evidenziato che, dopo una singola dose di 2 g per via endovenosa o sottocutanea, si ottengono concentrazioni libere elevate nei tessuti muscolari e sottocutanei, con una biodisponibilità relativa per la via sottocutanea di circa il 112%.
Fra gli effetti collaterali orticaria, febbre, dolore addominale, rash, angioedema, anemia emolitica e malattia da siero.