Leki beta-adrenolityczne

Leki β-adrenolityczne, β-adrenolityki, leki β-sympatykolityczne, pot. β-blokery (ATC: C07; również: leki beta-adrenolityczne, beta-sympatykolityczne, beta-blokery) – grupa leków działających antagonistycznie na receptory β₁- i β₂-adrenergiczne. Hamują aktywność układu współczulnego, wywierając działanie na niemal cały organizm. Jest to jedna z najważniejszych grup leków stosowanych w kardiologii, a zwłaszcza w chorobie niedokrwiennej serca i nadciśnienia tętniczego. Znajdują też zastosowanie w leczeniu innych schorzeń.

Działanie

Ich działanie związane jest z zablokowaniem receptora β-adrenergicznego, co powoduje następujące efekty biologiczne:

• w obrębie serca – zmniejszenie częstości akcji serca (efekt chronotropowy ujemny), spadek przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (efekt dromotropowy ujemny), obniżenie kurczliwości mięśnia komór (efekt inotropowy ujemny) i zmniejszenie objętości wyrzutowej i minutowej serca, zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy, zwiększenie przepływu wieńcowego i poprawa odżywienia mięśnia sercowego poprzez wydłużenie rozkurczu (efekt luzytropowy ujemny)
• w obrębie naczyń krwionośnych – skurcz naczyń i zwiększenie oporu obwodowego
• w obrębie mięśni gładkich narządów wewnętrznych – skurcz (np. oskrzeli)
• w układzie RAA – hamują wydzielanie reniny i w konsekwencji obniżają ciśnienie krwi
• w oku: obniżają ciśnienie śródgałkowe.

Wyniki badań przedstawione podczas konferencji European Breast Cancer Conference 2010 wskazują, że leki β-adrenolityczne zapobiegają również tworzeniu się przerzutów raka sutka.

Poszczególne leki z tej grupy różnią się:

• selektywnością wpływu na receptory β₂ i β₁-adrenergiczne – wpływa to na częstość występowania działań niepożądanych; leki nieselektywne mogą powodować skurcz oskrzeli
• wewnętrzną aktywnością β-adrenergiczną (ISA); leki mające tę właściwość są mniej niebezpieczne – po przedawkowaniu nie dojdzie do całkowitej blokady serca, gdyż w niewielkim stopniu będą one pobudzały serce do skurczu
• działaniem chinidynopodobnym; leki o działaniu chinidynopodobnym wykazują słabe właściwości antyarytmiczne oraz znieczulające (mogą maskować bóle wieńcowe).

Wskazania

• nadciśnienie tętnicze (pojawiły się wątpliwości, czy leki β-adrenolityczne mogą być lekami pierwszego rzutu w terapii nadciśnienia tętniczego, z uwagi na nieakceptowalne ryzyko rozwoju cukrzycy przy długotrwałym stosowaniu)
• choroba niedokrwienna serca
• nadkomorowe zaburzenia rytmu serca związane ze zwiększona pobudliwością
• komorowe zaburzenia rytmu serca
• ból głowy w tym migreny (propranolol, ale też inne leki)
• tachykardia zatokowa
• nadczynność tarczycy (propranolol)
• jaskra (zmniejszają ciśnienie śródgałkowe: karteolol, metipranolol, timolol)
• abstynencja alkoholowa (łagodzenie objawów psychosomatycznych)
• nerwice lękowe (łagodzenie objawów psychosomatycznych: propranolol, metoprolol: spadek RR, likwiduje drżenia, pocenie się, kołatanie serca)
• guz chromochłonny rdzenia nadnerczy (jako terapia dodatkowa przed leczeniem operacyjnym)
• zespół Marfana
• omdlenia odruchowe
• wady wrodzone serca ze zwężeniem drogi odpływu komory prawej (zespół Fallota oraz inne wady złożone z podzastawkowym zwężeniem tętnicy płucnej)
• kardiomiopatia przerostowa (szczególnie forma zwężająca)
• wrodzony zespół długiego QT
• zespół wypadania płatków zastawki przedsionkowo-komorowej lewej

Przeciwwskazania

• bradykardia zatokowa
• blok przedsionkowo-komorowy II stopnia i blok przedsionkowo-komorowy III stopnia
• wstrząs kardiogenny
• zespół chorego węzła zatokowo-przedsionkowego (ryzyko wywołania bloku serca)
• niewyrównana astma oskrzelowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc lub inna przewlekła choroba płuc (pojawiają się głosy sugerujące, że stosowanie leków β-adrenolitycznych u niektórych chorych na astmę oskrzelową może korzystnie wpływać przeciwzapalnie w obrębie dróg oddechowych i łagodzić nadreaktywność oskrzeli)
• nasilone zaburzenia krążenia obwodowego
• angina Prinzmetala

Działania niepożądane

• układ krążenia − bradykardia (zwolnienie rytmu serca), niewydolność krążenia, blok przedsionkowo-komorowy, hipotensja (nadmierne obniżenie ciśnienia), ziębnięcie dłoni i stóp
• ośrodkowy układ nerwowy − oszołomienie, depresja, zaburzenia widzenia, halucynacje, nietypowe sny, problemy z pamięcią
• przewód pokarmowy − nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka lub zaparcie
• układ oddechowy − zaostrzenie przebiegu lub prowokacja napadu astmy oskrzelowej
• u niektórych chorych przejściowa impotencja
• diabetogenność (potwierdzona w polskim badaniu Screen-Pol). Jako substancje zmniejszające wydzielanie insuliny, leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą również zwiększać zapotrzebowanie na leki stymulujące wydzielanie insuliny lub pogarszać ich skuteczność. W neuropatii sercowo-naczyniowej w przebiegu cukrzycy β-blokery mogą, przez blokadę współczulną, zwiększać stopień „odnerwienia” układu krążenia i zmniejszać jego adaptację do stresu; mogą wreszcie maskować objawy adrenergiczne hipoglikemii.

Leki należące do tej grupy

• nieselektywne (blokujące receptory β₁ i β₂-adrenergiczne): oksprenolol, metypranolol, pindolol, propranolol, sotalol, tymolol, nadolol, alprenolol, karteolol
• selektywne (blokujące tylko receptory β₁-adrenergiczne): metoprolol, atenolol, celiprolol, acebutolol, betaksolol, bisoprolol, esmolol, nebiwolol
• leki alfa- i beta-adrenolityczne: labetalol, karwedilol

Przypisy

Bibliografia

• Janiec Waldemar (red.): Kompendium farmakologii. Wydanie II, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2006, ISBN 83-200-3589-9