Imidapryl

Imidapryl
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	kwas (S)-3-(N-((S)-1-etoksykarbonylo-3-fenylopropylo)-L-alanylo)-1-metylo-2-oksoimidazolino-4-karboksylowy
	Ogólne informacje
Wzór Hilla	C20H27N3O6
Masa molowa	405,44 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	89371-37-9
PubChem	5464343
DrugBank	DB11783
SMILES
	CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC(C)C(=O)N2C(CN(C2=O)C)C(=O)O
InChI
	InChI=1S/C20H27N3O6/c1-4-29-19(27)15(11-10-14-8-6-5-7-9-14)21-13(2)17(24)23-16(18(25)26)12-22(3)20(23)28/h5-9,13,15-16,21H,4,10-12H2,1-3H3,(H,25,26)/t13-,15-,16-/m0/s1
	InChIKey
	KLZWOWYOHUKJIG-BPUTZDHNSA-N
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	chlorowodorek
	Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana; jako niebezpieczna według kryteriów GHS.
	Klasyfikacja medyczna
ATC	C09 AA16
Farmakokinetyka
Procent wchłaniania	70%
Biodostępność	42%
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	85%
Wydalanie	40% z moczem, 50% z kałem
Uwagi terapeutyczne
Stosowanie w ciąży	kategoria D
Drogi podawania	doustnie
	Więcej identyfikatorów i właściwości może znajdować się w Wikidanych
	Multimedia w Wikimedia Commons

Imidapryl (łac. Imidaprilum) – organiczny związek chemiczny, lek z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego. Jest prolekiem, jego aktywną formą jest imidaprylat.

Mechanizm działania

Imidapryl powoduje zahamowanie działania konwertazy angiotensyny i w efekcie zmniejszenie stężenia angiotensyny II. Końcowym efektem działania tego leku jest spadek ciśnienia tętniczego.

Osobny artykuł: Inhibitory konwertazy angiotensyny#Mechanizm działania.

Szczyt działania przypada na 6–8 h po podaniu leku. Pełny efekt hipotensyjny osiąga się po kilku tygodniach leczenia. Odstawienie leku nie powoduje nagłego wzrostu ciśnienia tętniczego.

Wskazania

Jedynym zarejestrowanym w Polsce wskazaniem do stosowania imidaprylu jest leczenie nadciśnienia tętniczego.

Przeciwwskazania i środki ostrożności

uczulenie na imidapryl (także uczulenie na inny inhibitor konwertazy angiotensyny)
uczulenie na którąś z substancji pomocniczych
obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie (po leczeniu inhibitorem konwertazy angiotensyny)
dziedziczny lub samoistny obrzęk naczynioruchowy
drugi i trzeci trymestr ciąży
karmienie piersią;
naczyniowo-nerkowe nadciśnienie tętnicze
niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min)
hemodializa (klirens kreatyniny < 10 ml/min)
leczenie aliskirenem u chorych z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik GFR < 60 ml/min/1,73 m²)

Środki ostrożności

tak jak inne leki z tej grupy, imidapryl może wywołać znaczny spadek ciśnienia tętniczego (niedociśnienie); najczęściej ma to miejsce po zażyciu pierwszej dawki
jednoczesne zastosowanie imidaprylu oraz antagonisty receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko wystąpienia niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (do ostrej niewydolności nerek włącznie)
należy zachować szczególną ostrożność w przypadku niewydolności nerek; u pacjentów z klirensem kreatyniny od 30 ml/min do 80 ml/min konieczne jest zmniejszenie dawki początkowe, a gdy klirens kreatyniny jest poniżej 30 ml/min nie należy podawać leku
przy uczuleniu na jad owadów błonkoskrzydłych – przed leczeniem odczulającym należy przerwać podawanie leku
należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia obrzęku naczynioruchowego, który niekiedy może stanowić zagrożenie życia
należy zachować ostrożność u osób z poprzednim uszkodzeniem wątroby, żółtaczką cholestatyczną, szczególnie polekową
u osób z rozpoznanym zwężeniem aorty lub kardiomiopatią przerostową należy zachować ostrożność przy stosowaniu imidaprylu
należy zachować ostrożność przy stosowaniu imidaprylu u osób w podeszłym wieku, u których efekt hipotensyjny może być silniejszy (na początku mniejsza dawka leku)
u dzieci i młodzieży nie należy stosować imidaprylu
częstym objawem ubocznym może być suchy kaszel, który ustępuje po przerwaniu stosowania leku
stosowanie imidaprylu może komplikować przebieg niektórych zabiegów chirurgicznych i znieczulenia ogólnego, dlatego należy zachować ostrożność
należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia hiperkaliemii w połączeniu z niektórymi lekami (diuretyki oszczędzające potas, suplementy potasu) i u osób z niewydolnością nerek oraz niewydolnością serca
inne okoliczności, które wymagają uwagi podczas leczenia imidaprylem to:
- cukrzyca
- możliwość wystąpienia (u niektórych osób) agranulocytozy (neutropenii)
- łuszczyca

Działania niepożądane

Osobny artykuł: Inhibitory konwertazy angiotensyny#Działania niepożądane.

Interakcje

Osobny artykuł: Inhibitory konwertazy angiotensyny#Interakcje i łączenie terapii.

Dawkowanie

Dawka początkowa wynosi 5 mg (2,5 mg u osób w podeszłym wieku lub z niewydolnością wątroby, czy niewydolnością serca). Lek podaje się raz na dobę 15 min. przed jedzeniem. Maksymalna dobowa dawka wynosi 20 mg (10 mg w podeszłym wieku).

Preparaty w Polsce

Tanatril – tabletki zawierające imidapryl w formie chlorowodorku

Przypisy

↑ Imidapryl [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: SML0148 .
1 2 3 4 5 Imidapryl (imidapril). Opis substancji, [w:] Indeks Leków MP [online], opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2023-06-12] .
1 2 Tanatril, 20 mg, tabletki – charakterystyka produktu leczniczego [online], Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych [dostęp 2023-06-12] .
↑ Imidapryl (imidapril), [w:] Indeks Leków MP [online], lista preparatów, Medycyna Praktyczna [dostęp 2023-06-12] .
↑ Urzędowy Wykaz Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Załącznik nr 1 [online], Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 28 listopada 2022 [dostęp 2023-06-12] .

Bibliografia

Indeks leków Medycyny Praktycznej 2007, Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2007, s. 312–313, ISBN 978-83-7430-110-7 .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[SA-1] Imidapryl [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: SML0148 .

[mp1-2] 1 2 3 4 5 Imidapryl (imidapril). Opis substancji, [w:] Indeks Leków MP [online], opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2023-06-12] .

[urpl-3] 1 2 Tanatril, 20 mg, tabletki – charakterystyka produktu leczniczego [online], Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych [dostęp 2023-06-12] .

[mp2-4] Imidapryl (imidapril), [w:] Indeks Leków MP [online], lista preparatów, Medycyna Praktyczna [dostęp 2023-06-12] .

[Wykaz-5] Urzędowy Wykaz Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Załącznik nr 1 [online], Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 28 listopada 2022 [dostęp 2023-06-12] .