Losartan

Losartan
	Ogólne informacje
Wzór Hilla	C22H23ClN6O
Masa molowa	422,91 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	114798-26-4
PubChem	3961
DrugBank	DB00678
SMILES
	CCCCC1=NC(=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NNN=N4)CO)Cl
InChI
	InChI=1S/C22H23ClN6O/c1-2-3-8-20-24-21(23)19(14-30)29(20)13-15-9-11-16(12-10-15)17-6-4-5-7-18(17)22-25-27-28-26-22/h4-7,9-12,30H,2-3,8,13-14H2,1H3,(H,25,26,27,28)
	InChIKey
	PSIFNNKUMBGKDQ-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
Temperatura topnienia	183,5-184,5 °C
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	losartan potasu
	Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana; jako niebezpieczna według kryteriów GHS.
	NFPA 704
	0 0 0
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	C09CA01 C09DA01 C09DB06
Farmakokinetyka
Biodostępność	33%
Okres półtrwania	2h
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	99%
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	35% z moczem, 58% z żółcią
Uwagi terapeutyczne
Stosowanie w ciąży	kategoria D; C, D
Drogi podawania	doustna
Objętość dystrybucji	34 l
	Więcej identyfikatorów i właściwości może znajdować się w Wikidanych
	Multimedia w Wikimedia Commons

Losartan (łac. losartanum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, hamujący działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT₁).

Aktywność biologiczna

Losartan pierwszy zarejestrowany sartan}, antagonistą receptora angiotensyny II, działający poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT₁), nie posiadający własnej aktywności wewnętrznej. Losartan podlega efektowi pierwszego przejścia i jest metabolizowany w 14% do czynnego metabolitu kwasu karboksylowego losartanu, natomiast pozostała część do nieczynnych metabolitów. Biologiczny okres półtrwania losartanu wynosi 2 godziny, natomiast okres półtrwania czynnego metabolitu wynosi 6-9 godzin.

Zastosowanie

leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat
leczenie chorób nerek u pacjentów dorosłych z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 z białkomoczem ≥ 0,5 g/dobę, jako składowa leczenia przeciwnadciśnieniowego
leczenie przewlekłej niewydolności serca (u dorosłych pacjentów), gdy leczenie inhibitorami enzymu konwertującego angiotensynę (ACE) nie jest właściwe z powodu występowania złej tolerancji, zwłaszcza kaszlu, lub przeciwwskazania (u pacjentów z niewydolnością serca, których stan został ustabilizowany podczas stosowania inhibitora ACE, nie należy zmieniać leczenia na losartan, frakcja wyrzutowa lewej komory serca u pacjentów powinna wynosić ≤ 40%, a ich stan kliniczny powinien być ustabilizowany podczas leczenia zgodnego ze standardami dla przewlekłej niewydolności serca)
zmniejszenie ryzyka wystąpienia udaru mózgu u pacjentów dorosłych z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca potwierdzonym w EKG

Losartan jest dopuszczony do obrotu w Polsce zarówno w postaci preparatów prostych, jak i złożonych z amlodypiną oraz hydrochlorotiazydem(2016).

Działania niepożądane

Losartan może powodować następujące działania niepożądane, występujące ≥1/1000 (bardzo często, często i niezbyt często):

Przypisy

↑ Losartan, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00678 (ang.).
↑ Losartan [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: 61188 [dostęp 2016-11-21] .
↑ Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Losartan SC-353662. Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2016-11-21]. (ang.).
1 2 3 4 5 6 7 8 9 Podlewski Jan K., Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 2. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 527-528. ISBN 978-83-60135-95-2.
↑ Drugs and Supplements Losartan (Oral Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2016-01-01. [dostęp 2016-11-21]. (ang.).
1 2 3 4 5 6 7 8 Cozaar – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. [dostęp 2016-11-21].
1 2 Chemia leków. Alfred Zejc, Maria Gorczyca (red.). Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 402. ISBN 978-83-200-3652-7.
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-11-21].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[DB-1] Losartan, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00678 (ang.).

[SA-2] Losartan [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: 61188 [dostęp 2016-11-21] .

[SCB-3] Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Losartan SC-353662. Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2016-11-21]. (ang.).

[Podlewski-4] 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Podlewski Jan K., Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 2. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 527-528. ISBN 978-83-60135-95-2.

[Mayo-5] Drugs and Supplements Losartan (Oral Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2016-01-01. [dostęp 2016-11-21]. (ang.).

[ChPL-6] 1 2 3 4 5 6 7 8 Cozaar – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. [dostęp 2016-11-21].

[Chemia_leków-7] 1 2 Chemia leków. Alfred Zejc, Maria Gorczyca (red.). Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 402. ISBN 978-83-200-3652-7.

[Wykaz_2016-8] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-11-21].