Tazosartan

Tazosartan
Nazewnictwo
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. tasosartanum
	Ogólne informacje
Wzór Hilla	C23H21N7O
Masa molowa	411,45 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	145733-36-4
PubChem	60919
DrugBank	DB01349
SMILES
	CC1=C2CCC(=O)N(C2=NC(=N1)C)CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5
InChI
	InChI=1S/C23H21N7O/c1-14-18-11-12-21(31)30(23(18)25-15(2)24-14)13-16-7-9-17(10-8-16)19-5-3-4-6-20(19)22-26-28-29-27-22/h3-10H,11-13H2,1-2H3,(H,26,27,28,29)
	InChIKey
	ADXGNEYLLLSOAR-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji; według kryteriów GHS są niedostępne.
	Klasyfikacja medyczna
ATC	C09CA05
Farmakokinetyka
Okres półtrwania	3-7 h
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	>99%
Metabolizm	wątrobowy (P450)
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustna
	Więcej identyfikatorów i właściwości może znajdować się w Wikidanych
	Multimedia w Wikimedia Commons

Tazosartan (łac. tasosartanum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, hamujący działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT₁).

Mechanizm działania

Tazosartan jest antagonistą receptora angiotensyny II, hamującym działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT₁). Tazosartan jest metabolizowany w pierwszym etapie do hydroksylowanej pochodnej, a następnie przekształcany do enoltazosartanu. Enoltazosartan ma większą aktywność biologiczną niż tazosartan oraz dłuższy okres półtrwania 35-43 h.

Zastosowanie

nadciśnienie tętnicze pierwotne

W 2016 roku tazosartan nie był dopuszczony do obrotu w Polsce.

Działania niepożądane

Tazosartan nie został zarejestrowany w Stanach Zjednoczonych z powodu toksyczności wątrobowej występującej u 12% pacjentów podczas badań klinicznych II i III fazy.

Przypisy

1 2 3 4 5 6 7 8 MP. Maillard, J. Rossat, HR. Brunner, M. Burnier. Tasosartan, enoltasosartan, and angiotensin II receptor blockade: the confounding role of protein binding.. „J Pharmacol Exp Ther”. 295 (2), s. 649-54, 2000. PMID: 11046101.
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-06-01].
↑ R. Dina, M. Jafari. Angiotensin II-receptor antagonists: an overview.. „Am J Health Syst Pharm”. 57 (13), s. 1231-41, 2000. PMID: 10902066.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[Maillard-1] 1 2 3 4 5 6 7 8 MP. Maillard, J. Rossat, HR. Brunner, M. Burnier. Tasosartan, enoltasosartan, and angiotensin II receptor blockade: the confounding role of protein binding.. „J Pharmacol Exp Ther”. 295 (2), s. 649-54, 2000. PMID: 11046101.

[Wykaz_2016-2] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-06-01].

[Dina-3] R. Dina, M. Jafari. Angiotensin II-receptor antagonists: an overview.. „Am J Health Syst Pharm”. 57 (13), s. 1231-41, 2000. PMID: 10902066.