Amfetamin
Amfetamin, fenetilamin sınıfından sentetik bir merkezi sinir sistemi (MSS) uyarıcısıdır. Molekülün iki enantiyomeri bulunur: dekstroamfetamin ve levoamfetamin. Rasemik amfetamin bu iki biçimi eşit oranda içerir.
 Amfetaminin iskelet formülü | |
| Klinik verisi | |
|---|---|
| Ticari adlar | Evekeo |
| MedlinePlus | a616004 |
| Lisans veri |
|
| Uygulama yolu | Ağızdan |
| İlaç sınıfı | Uyarıcı |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum |
|
| Tanımlayıcılar | |
| |
| CAS Numarası | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| CompTox Bilgi Paneli (EPA) | |
| ECHA Bilgi Kartı | 100.005.543 |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C9H13N |
| Mol kütlesi | 135,210 g·mol−1 |
Tıbbi kullanımda amfetamin tek bir formülasyondan ibaret değildir. Rasemik amfetamin eşit miktarda dekstroamfetamin ve levoamfetamin içerirken, bazı amfetamin preparatlarında enantiyomerlerin oranı farklıdır. Günümüzde başlıca dikkat eksikliği ve hiperaktivite bozukluğu (DEHB) ve narkolepsi tedavisinde kullanılır.
Tıbbi kullanım
DEHB'nin ilaç tedavisinde metilfenidat ve amfetamin grubu uyarıcılar temel seçenekler arasında yer alır. 2018 tarihli ve 133 randomize kontrollü çalışmayı bir araya getiren bir ağ meta-analizinde, çocuk ve ergenlerde amfetaminler klinisyenlerin değerlendirdiği DEHB belirtilerinde ortalama olarak daha büyük etki gösterdi. Buna karşılık etkinlik ile tolere edilebilirlik birlikte ele alındığında metilfenidat kısa dönem tedavide tercih edilen ilk seçenek olarak öne çıkarken, yetişkinlerde karşılaştırma amfetamin grubu lehineydi.
Rasemik amfetamin sülfat ABD'de narkolepsi için de ruhsatlıdır. Bazı amfetamin sülfat ürünlerinin güncel ürün bilgisinde, diğer yöntemlere yeterli yanıt vermeyen ekzojen obezitede kısa süreli ek tedavi de kullanım alanları arasında yer alır.
Etkinlik
Rasemik amfetamin sülfatın DEHB üzerindeki etkisi ilaca özgü plasebo kontrollü çalışmalarda da incelenmiştir. 6–12 yaşları arasındaki 107 çocuğun katıldığı 2015 tarihli bir çalışmada, doz ayarlama döneminin ardından 97 katılımcı çift kör çapraz karşılaştırmaya alındı. Amfetamin kullanılan dönemde DEHB belirti puanları ve sınıf içi görev performansı plaseboya göre daha iyi sonuç verdi.
Farmakoloji
Amfetamin, dopamin ve noradrenalin taşıyıcıları üzerinden presinaptik nöronlara girerek bu monoaminlerin salınımını artırır. Veziküler depolamanın değişmesi ve taşıyıcıların ters yönde çalışması, hücre dışındaki dopamin ve noradrenalin düzeylerinin yükselmesine katkıda bulunur.
İki enantiyomer aynı temel farmakolojik sisteme etki etse de dekstroamfetaminin merkezi sinir sistemi üzerindeki uyarıcı etkisi levoamfetamine göre daha belirgindir. Bu fark, farklı amfetamin preparatlarının enantiyomer bileşimlerinin klinik etkilerini de etkiler.
Yan etkiler
İştah azalması, uykusuzluk, huzursuzluk, baş ağrısı, ağız kuruluğu ve kilo kaybı sık bildirilen yan etkiler arasındadır. Çarpıntı, kalp hızında artış ve kan basıncında yükselme de görülebilir.
DEHB ilaçlarının kardiyovasküler etkilerini karşılaştıran 2025 tarihli bir sistematik derleme ve ağ meta-analizinde, amfetaminler dahil çeşitli uyarıcılarla kan basıncı ve nabızda ortalama olarak küçük artışlar saptandı. İncelenen randomize çalışmaların büyük bölümü kısa süreliydi.
Kötüye kullanım ve bağımlılık
Amfetamin kötüye kullanım ve bağımlılık potansiyeli taşıyan kontrollü bir uyarıcıdır. Tıbbi amaç dışında ve yüksek dozlarda kullanım bu riskleri artırır; tekrarlanan kullanımda tolerans ve fiziksel bağımlılık gelişebilir. Amerika Birleşik Devletleri'nde Schedule II kontrollü madde kapsamında yer alır.
Etkileşimler
Monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI) ile eşzamanlı kullanım kontrendikedir ve MAOI tedavisinin kesilmesinden sonra 14 gün ara verilmesi gerekir. SSRI ve SNRI grubu antidepresanlar, trisiklik antidepresanlar, triptanlar ve diğer serotonerjik ilaçlarla birlikte kullanım serotonin sendromu riskini artırabilir.
Tarihçe
Amfetamin ilk kez 1887'de Rumen kimyager Lazăr Edeleanu tarafından sentezlendi, ancak farmakolojik özellikleri daha sonraki yıllarda araştırılmaya başlandı. 1930'ların başında Benzedrine adıyla burun açıcı bir inhaler olarak pazara girdi; ilerleyen yıllarda uyarıcı etkileri nedeniyle farklı tıbbi alanlarda kullanıldı. Kötüye kullanım potansiyelinin anlaşılmasıyla birlikte kullanım alanları daraldı ve birçok ülkede sıkı denetime tabi bir madde hâline geldi.
Kaynakça
- 1 2 3 4 5 Heal DJ; Smith SL; Gosden J; Nutt DJ (Haziran 2013). "Amphetamine, past and present – a pharmacological and clinical perspective". Journal of Psychopharmacology (İngilizce). 27 (6): 479-496. doi:10.1177/0269881113482532. PMID 23539642.
- 1 2 Childress AC; Brams M; Cutler AJ; Kollins SH; Northcutt J; Padilla A; Turnbow JM (Haziran 2015). "The Efficacy and Safety of Evekeo, Racemic Amphetamine Sulfate, for Treatment of Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder Symptoms: A Multicenter, Dose-Optimized, Double-Blind, Randomized, Placebo-Controlled Crossover Laboratory Classroom Study". Journal of Child and Adolescent Psychopharmacology (İngilizce). 25 (5): 402-414. doi:10.1089/cap.2014.0176. PMID 25692608.
- ↑ Cortese S; Adamo N; Del Giovane C; ve diğerleri (Eylül 2018). "Comparative efficacy and tolerability of medications for attention-deficit hyperactivity disorder in children, adolescents, and adults: a systematic review and network meta-analysis". The Lancet Psychiatry (İngilizce). 5 (9): 727-738. doi:10.1016/S2215-0366(18)30269-4. PMID 30097390.
- 1 2 3 4 5 "EVEKEO (amphetamine sulfate tablets, USP)" (İngilizce). DailyMed, U.S. National Library of Medicine. 10 Ekim 2025. 10 Temmuz 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 27 Ağustos 2026.
- ↑ Reith MEA; Gnegy ME (2020). "Molecular Mechanisms of Amphetamines". Handbook of Experimental Pharmacology (İngilizce). 258: 265-297. doi:10.1007/164_2019_251. PMID 31286212.
- ↑ Farhat LC; Lannes A; Del Giovane C; ve diğerleri (Mayıs 2025). "Comparative cardiovascular safety of medications for attention-deficit hyperactivity disorder in children, adolescents, and adults: a systematic review and network meta-analysis". The Lancet Psychiatry (İngilizce). 12 (5): 355-365. doi:10.1016/S2215-0366(25)00062-8. PMID 40203844.