Urelumab
| Urelumab | |
|---|---|
| Nomi alternativi | |
| BMS-663513 | |
| Caratteristiche generali | |
| Massa molecolare (u) | 146 015,89 |
| Numero CAS | |
| DrugBank | DBDB12077 |
| Dati farmacocinetici | |
| Legame proteico | con il CD137, ma senza contrarre un legame diretto |
| Indicazioni di sicurezza | |
L'urelumab è un anticorpo monoclonale della famiglia delle IgG4 che funge da agonista del CD137. Sviluppato dalla Bristol-Myers Squibb con lo scopo originario di curare alcuni tipi di neoplasie solide, l'anticorpo funge sia da immunoterapico in pazienti affetti da tumore, sia da promotore del riconoscimento delle cellule neoplastiche da parte delle cellule natural killer dell'immunità innata. In passato è stato impiegato anche nell'immunoterapia in pazienti affetti da linfomi a cellule B in combinazione con un altro anticorpo monoclonale, il rituximab.
Le molteplici evidenze della forte epatotossicità dell'urelumab ne hanno fortemente limitato la commercializzazione nel corso degli anni.
Note
- 1 2 (EN) Timmerman J, Herbaux C, Ribrag V, Zelenetz AD, Houot R, Neelapu SS et al., Urelumab alone or in combination with rituximab in patients with relapsed or refractory B-cell lymphoma, in American Journal of Hematology, vol. 95, n. 5, maggio 2020, pp. 510-520, DOI:10.1002/ajh.25757, PMID 32052473.
- ↑ (EN) Urelumab Overview, su Creative BioLabs. URL consultato il 5 aprile 2025.
- ↑ (EN) Urelumab, su National Cancer Institute. URL consultato il 5 aprile 2025.
- ↑ (EN) Qi X, Li F, Wu Y, Cheng C, Han P, Wang J, Yang X, Optimization of 4-1BB antibody for cancer immunotherapy by balancing agonistic strength with FcγR affinity, in Nature Communications, vol. 10, n. 1, maggio 2019, p. 2141, DOI:10.1038/s41467-019-10088-1, PMID 31105267.
- ↑ (EN) Etxeberria I, Bolaños E, Teijeira A, Garasa S, Yanguas A, Azpilikueta A et al., Antitumor efficacy and reduced toxicity using an anti-CD137 Probody therapeutic, in Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, vol. 118, n. 26, giugno 2021, DOI:10.1073/pnas.2025930118, PMID 34172583.
- ↑ (EN) Ho SK, Xu Z, Thakur A, Fox M, Tan SS, DiGiammarino E et al., Epitope and Fc-Mediated Cross-linking, but Not High Affinity, Are Critical for Antitumor Activity of CD137 Agonist Antibody with Reduced Liver Toxicity, in Molecular Cancer Therapeutics, vol. 19, n. 4, aprile 2020, pp. 1040-1051, DOI:10.1158/1535-7163.MCT-19-0608, PMID 31974274.
