Bleomycyna

Bleomycyna

Bleomycyna A2
Ogólne informacje
Charakterystyka fizyczna
bezbarwny lub jasnożółty proszek (wolna zasada) lub kryształy (siarczan)
Wzór Hilla	C55H84N17O21S3
Masa molowa	1415,55 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	11056-06-7 9041-93-4 (siarczan)
PubChem	5360373 (wolna zasada) 71587153 (siarczan)
DrugBank	DB00290
SMILES CC1=C(N=C(N=C1N)C(CC(=O)N)NCC(C(=O)N)N)C(=O)NC(C(C2=CN=CN2)OC3C(C(C(C(O3)CO)O)O)OC4C(C(C(C(O4)CO)O)OC(=O)N)O)C(=O)NC(C)C(C(C)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NCCC5=NC(=CS5)C6=NC(=CS6)C(=O)NCCC[S+](C)C)O
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie bardzo dobra 20 g/l (siarczan) Temperatura topnienia 71 °C 158–160 °C (siarczan)
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Zwroty H H340, H351, H361fd Zwroty P P201, P202, P280, P308+P313, P405, P501 Numer RTECS EC5988000
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	L01 DC01
Farmakokinetyka Działanie antybiotyczne, przeciwnowotworowe Okres półtrwania 115 min Wiązanie z białkami osocza i tkanek 1% Metabolizm wątrobowy Wydalanie 60–70% z moczem
Uwagi terapeutyczne Stosowanie w ciąży kategoria D Drogi podawania dożylnie
Więcej identyfikatorów i właściwości może znajdować się w Wikidanych
Multimedia w Wikimedia Commons

Bleomycyna (łac. Bleomycinum) – antybiotyk glikopeptydowy otrzymywany ze szczepu Streptomyces verticillus. Jest mieszaniną polipeptydowych związków o działaniu cytostatycznym, głównie bleomycyny A₂ i B₂. Jest antybiotykiem cytostatycznym powodującym uszkodzenie nici DNA w wyniku przyłączenia się do niej kompleksu bleomycyna – jon żelazowy, czego rezultatem jest rozszczepienie nici DNA i zahamowanie cyklu komórkowego w fazie G2 i M, co w konsekwencji prowadzi do śmierci komórki nowotworowej.

Zastosowanie

• ziarnica złośliwa
• chłoniaki nieziarnicze (u dorosłych)
• rak płaskonabłonkowy głowy i szyi
• rak płaskonabłonkowy zewnętrznych narządów płciowych i szyjki macicy
• rak jądra

Działania niepożądane

• objawy grypopodobne (gorączka, dreszcze),
• przebarwienia skóry,
• zapalenie płuc (u ok. 10% pacjentów),
• zapalenie błon śluzowych,
• nudności i wymioty (rzadko),
• łysienie,
• krwawienia (krwotoki).

Bleomycyna jest cytostatykiem o względnie niskiej toksyczności. Jako jeden z nielicznych leków przeciwnowotworowych nie uszkadza szpiku. Groźna jest natomiast jej pneumotoksyczność, dlatego w premedykacji i podczas leczenia stosuje się glikokortykosteroidy, które mają osłaniać płuca.

Dawkowanie

Bleomycyna podawana jest dożylnie lub dotętniczo we wlewie kroplowym, domięśniowo lub podskórnie.

Przypisy