| |||||||||||||||||
 | |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||
| Charakterystyka fizyczna | |||||||||||||||||
| biały lub jasnożółty bezwonny proszek | |||||||||||||||||
| Wzór Hilla |
C28H22F3N7O | ||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
529,52 g/mol | ||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
Nilotynib – organiczny związek chemiczny będący inhibitorem aktywności kinazy białkowej. Wskazany w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej u dorosłych pacjentów, u których występuje chromosom Philadelphia.
W czerwcu 2006 roku, w wyniku badań klinicznych fazy I stwierdzono, że nilotynib wykazuje relatywnie korzystny profil bezpieczeństwa oraz wysoką skuteczność w przypadku leczenia przewlekłej białaczki szpikowej opornej na imatinib. W badaniu tym 92% pacjentów (opornych lub nie reagujących na imatinib) uzyskało normalizację liczby krwinek białych po pięciu miesiącach leczenia . W roku 2007 nilotynib został zarejestrowany w USA i Unii Europejskiej pod nazwą handlową Tasigna. W 2010 roku, opierając się na wynikach opublikowanego badania ENESTnd, badania klinicznego fazy III, które wykazało większą skuteczność nilotynibu nad imatinibem w zakresie osiąganych odpowiedzi na leczenie, FDA zatwierdziła nilotynib w leczeniu chorych z nowo rozpoznaną Ph+ przewlekłą białaczką szpikową (Ph + PBSz) w przewlekłej fazie.
Badanie II fazy sugeruje, że nilotynib może być skuteczny w leczeniu czerniaka z mutacją w genie c-KIT.
Nilotynib jest inhibitorem aktywności kinazy tyrozynowej Abl onkoproteiny Bcr-abl, zarówno w liniach komórkowych, jak i pierwotnych komórkach białaczki z chromosomem Philadelphia. Wykazuje wysokie powinowactwo do miejsca wiązania ATP w sposób silnie hamujący niezmutowane białko Bcr-abl i podtrzymuje aktywność wobec 32/33 zmutowanych form Bcr-abl opornych na imatynib. W związku z wyżej opisaną aktywnością biochemiczną, nilotynib selektywnie hamuje proliferację i indukuje apoptozę w liniach komórkowych oraz w pierwotnych komórkach białaczki z chromosomem Philadelphia (Ph+) u pacjentów z CML.
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
Należy unikać podawania nilotynibu z produktami leczniczymi, które są silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, worykonazol, klarytromycyna, telitromycyna, rytonawir). Równoczesne stosowanie nilotynibu z produktami leczniczymi, które są silnymi induktorami CYP3A4 (np. fenytoina, ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital i ziele dziurawca zwyczajnego) prawdopodobnie zmniejsza narażenie na nilotynib w stopniu mającym znaczenie kliniczne.
Najczęstszymi niehematologicznymi działaniami niepożądanymi są wysypka, świąd, ból głowy, nudności, uczucie zmęczenia i bóle mięśni. Większość z tych działań ma nasilenie łagodne do umiarkowanego. Związane z leczeniem objawy toksyczności hematologicznej obejmują zahamowanie czynności szpiku kostnego: trombocytopenię, neutropenię i niedokrwistość.
Tasigna (Novartis)
