Cefiderokol
| |||||||||
| |||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||
| Charakterystyka fizyczna | |||||||||
| biały proszek (liofilizat) | |||||||||
| Wzór Hilla |
C30H34ClN7O10S2 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
752,21 g/mol | ||||||||
| Identyfikacja | |||||||||
| Numer CAS | |||||||||
| PubChem | |||||||||
| DrugBank | |||||||||
| |||||||||
| |||||||||
| |||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||
| ATC | |||||||||
| |||||||||
| |||||||||
Cefiderokol – organiczny związek chemiczny, antybiotyk należący do cefalosporyn. Podawany jest dożylnie. Stosowany jest w zakażeniach wywoływanych przez tlenowe bakterie Gram-ujemne u pacjentów, których możliwości leczenia są ograniczone.
Został zatwierdzony do użytku w Stanach Zjednoczonych w listopadzie 2019 roku, a w Unii Europejskiej w kwietniu 2020 roku.
Postać farmaceutyczna
Postać farmaceutyczna leku to tosylan siarczan cefiderokolu, będący mieszaniną soli sodowych cefiderokolu, kwasu tosylowego i kwasu siarkowego w stosunku 3:4:1, uzupełnioną chlorkiem sodu. pH jego roztworu wodnego wynosi 5,2–5,8.
Mechanizm działania
Struktura cefiderokolu jest podobna do cefepimu i ceftazydymu, ale grupa chlorokatecholowa na końcu łańcucha bocznego przy atomie węgla C3 dodatkowo zwiększa jego stabilność wobec β-laktamaz i czyni go sideroforem. Oznacza to, że większość leku dostaje się do komórek bakteryjnych poprzez system transportu żelaza, a kanały porynowe biorą udział w transporcie niewielkiej ilości cefiderokolu, dlatego mutacje w genach je kodujących mają minimalny wpływ na MIC. W przestrzeni periplazmatycznej cefiderokol dysocjuje od żelaza i wiąże się z PBP, hamując syntezę peptydoglikanu.
Cefiderokol wykazuje wysoką stabilność wobec β-laktamaz i szerokie spektrum działania wobec bakterii wytwarzających wszystkie klasy karbapenemaz, w tym karbapenemaz serynowych (klasy A, takich jak KPC i klasy D, takich jak OXA-48) oraz metalo-β-laktamaz (klasy B, takich jak VIM, NDM i IMP).
Wskazania
- Zakażenia wywołane przez tlenowe bakterie Gram-ujemne u pacjentów, których możliwości leczenia są ograniczone.
- Powikłane zakażenia układu moczowego, w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek wywołane przez Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, i Enterobacter cloacae u pacjentów powyżej 18 roku życia.
- Szpitalne zapalenie płuc oraz zapalenie płuc związane z mechaniczną wentylacją wywołane przez Acinetobacter baumannii, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, i Serratia marcescens u pacjentów powyżej 18 roku życia.
Uwagi
- ↑ Tosylan siarczan cefiderokolu.
Przypisy
- 1 2 Fetroja – cefiderocol sulfate tosylate injection, powder, for solution, [w:] DailyMed [online], National Institutes of Health, National Library of Medicine, 19 listopada 2021 [dostęp 2024-02-27] (ang.).
- ↑ Cefiderocol [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, 6 października 2021, numer katalogowy: SBR00041 [dostęp 2023-02-24].
- 1 2 Takayuki Katsube i inni, Cefiderocol, a Siderophore Cephalosporin for Gram-Negative Bacterial Infections: Pharmacokinetics and Safety in Subjects With Renal Impairment, „Journal of Clinical Pharmacology”, 57 (5), 2017, s. 584–591, DOI: 10.1002/jcph.841, PMID: 27874971, PMCID: PMC5412848 (ang.).
- 1 2 Fetcroja 1 g proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji [online], charakterystyka produktu leczniczego, European Medicines Agency [dostęp 2024-01-18].
- ↑ Drug Approval Package: Fetroja (cefiderocol), US Food and Drug Administration [zarchiwizowane 2023-06-20] (ang.).
- ↑ Fetcroja [online], European Medicines Agency [dostęp 2024-01-18] (ang.).
- ↑ Stamatis Karakonstantis, Maria Rousaki, Evangelos I. Kritsotakis, Cefiderocol: Systematic Review of Mechanisms of Resistance, Heteroresistance and In Vivo Emergence of Resistance, „Antibiotics”, 11 (6), 2022, s. 723, DOI: 10.3390/antibiotics11060723, PMID: 35740130, PMCID: PMC9220290 (ang.).
- ↑ Marin Kollef i inni, Prospective role of cefiderocol in the management of carbapenem-resistant Acinetobacter baumannii infections: Review of the evidence, „International Journal of Antimicrobial Agents”, 62 (2), 2023, s. 106882, DOI: 10.1016/j.ijantimicag.2023.106882 (ang.).
- ↑ Luigi Principe i inni, Microbiological, Clinical, and PK/PD Features of the New Anti-Gram-Negative Antibiotics: β-Lactam/β-Lactamase Inhibitors in Combination and Cefiderocol – An All-Inclusive Guide for Clinicians, „Pharmaceuticals”, 15 (4), 2022, s. 463, DOI: 10.3390/ph15040463, PMID: 35455461, PMCID: PMC9028825 (ang.).
- ↑ Rania M. El-Lababidi, John George Rizk, Cefiderocol: A Siderophore Cephalosporin, „Annals of Pharmacotherapy”, 54 (12), 2020, s. 1215–1231, DOI: 10.1177/1060028020929988, PMID: 32522005 (ang.).
- ↑ Using Fetroja [online], Shionogi [dostęp 2024-01-18] (ang.).
