Waborbaktam
| |||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||
| Wzór Hilla |
C12H16BNO5S | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
297,14 g/mol | ||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||
| ATC | |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
Waborbaktam (łac. vaborbactamum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, niebetalaktamowy inhibitor β-laktamaz oparty na cyklicznym kwasie borowym jako farmakoforze, podawany razem z meropenemem, celem jego ochrony przed zniszczeniem przez bakteryjne β-laktamazy.
Mechanizm działania
Waborbaktam tworzy z cząsteczką β-laktamazy stabilny oraz oporny na hydrolizę kompleks, powodując inhibicję karbapenemaz klasy A oraz β-laktamaz klas B oraz C (według klasyfikacji Amblera), w tym β-laktamaz o skrajnie rozszerzonym spektrum aktywności (KPC), a także chromosomalnej cefalosporynazy AmpC.
W leku złożonym z meropenemem waborbaktam przywraca skuteczność meropenemu wobec wieloopornych szczepów enterobakterii (Enterobacteriaceae).
Zastosowanie
Waborbaktam jest stosowany wyłącznie w połączeniu z meropenemem w następujących wskazaniach:
Unia Europejska
- powikłane zakażenia wewnątrzbrzuszne;
- powikłane zakażenie dolnych dróg moczowych oraz odmiedniczkowe zapalenie nerek;
- szpitalne zapalenie płuc oraz respiratorowe zapalenie płuc;
Stany Zjednoczone
- powikłane zakażenie dolnych dróg moczowych oraz odmiedniczkowe zapalenie nerek spowodowane wrażliwymi bakteriami u osób dorosłych;
Waborbaktam znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2019).
Waborbaktam jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2020) w leku złożonym z meropenemem (Vaborem).
Działania niepożądane
Nie są znane działania uboczne waborbaktamu w monoterapii, natomiast jego działaniami ubocznymi w terapii skojarzonej z meropenemem u więcej niż 10% pacjentów są: biegunka, ból głowy, gorączka, hipokaliemia, hipoglikemia, nadpłytkowość, niedociśnienie, nudności, wymioty, zapalenie żył w miejscu wlewu dożylnego oraz zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej, aminotransferazy asparaginianowej, dehydrogenazy mleczanowej i fosfatazy alkalicznej w osoczu.
Przypisy
- 1 2 3 4 5 Vaborbactam, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB12107 [dostęp 2020-11-05] (ang.).
- 1 2 Alicja Chwalibogowska-Podlewska Jan Podlewski, Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii, wyd. XXII, Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 1194, ISBN 978-83-951310-6-6.
- 1 2 3 4 5 6 Menarini, Vaborem 1 g/1 g proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji. Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-05].
- ↑ Sun D, Rubio-Aparicio D, Nelson K, Tsivkovski R, Griffith DC, Dudley MN Lomovskaya O, Vaborbactam: Spectrum of Beta-Lactamase Inhibition and Impact of Resistance Mechanisms on Activity in Enterobacteriaceae, „Antimicrobial Agents and Chemotherapy”, 61 (11), 2017, DOI: 10.1128/AAC.01443-17, PMID: 28848018 (ang.).
- 1 2 VABOMERE (meropenem and vaborbactam) for injection, for intravenous use [online], Agencja Żywności i Leków, 2017 [dostęp 2020-10-28].
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 21th List [online], Światowa Organizacja Zdrowia, 2019 [dostęp 2020-11-05] (ang.).
- ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej [online], Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 20 lipca 2020 [dostęp 2020-11-05].
