Escitalopram

Escitalopram
Ogólne informacje
Wzór Hilla

C20H21FN2O

Masa molowa

324,39 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

128196-01-0

PubChem

146570

DrugBank

DB01175

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

N06 AB10

Więcej identyfikatorów i właściwości może znajdować się w Wikidanych
Multimedia w Wikimedia Commons

Escitalopram – organiczny związek chemiczny, S-enancjomer citalopramu, który jest dotychczas najbardziej selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny, klasyfikowany jako allosteryczny inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny (ASRI). Wykazuje około dwukrotnie silniejsze działanie, w porównaniu do mieszaniny racemicznej. Wprowadzony do lecznictwa światowego w 2001 roku przez duńską firmę H. Lundbeck. Znalazł zastosowanie jako lek przeciwdepresyjny w leczeniu stanów o dużym nasileniu, przebiegających z lękiem, z agorafobią lub bez agorafobii. W porównaniu z citalopramem działanie escitalopramu jest silniejsze, a działania niepożądane pojawiają się rzadziej. W Polsce zarejestrowany jest do leczenia depresji, lęku napadowego (z agorafobią lub bez), lęku społecznego (fobii społecznej) oraz zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego.

Różni się od citalopramu bardziej wybiórczym działaniem hamującym wychwyt zwrotny serotoniny. Nie wykazuje powinowactwa lub wykazuje bardzo niewielkie powinowactwo do wielu receptorów, w tym receptorów serotoninergicznych 5-HT1A, 5-HT2, receptorów dopaminergicznych D1 i D2, receptorów adrenergicznych ɑ1, ɑ2 i β oraz receptorów histaminowych H1, muskarynowych, benzodiazepinowych i opioidowych.

Czas półtrwania leku wynosi 27–32 godziny. Escitalopram nie ma istotnego klinicznie wpływu na izoenzymy cytochromu P450.

Zastosowanie

Escitalopram został zatwierdzony przez FDA do leczenia dużych zaburzeń depresyjnych u młodzieży i dorosłych oraz uogólnionych zaburzeń lękowych u dorosłych. W krajach europejskich i Wielkiej Brytanii jest zatwierdzony do leczenia depresji i zaburzeń lękowych, w tym: zespołu lęku ogólnego, zespołu lęku społecznego, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego i lęku napadowego z lub bez agorafobii. W Australii jest zatwierdzony do leczenia poważnych zaburzeń depresyjnych.

Depresja

Escitalopram został zatwierdzony przez amerykańskie organy regulacyjne do leczenia dużych zaburzeń depresyjnych na podstawie czterech badań kontrolowanych placebo, podwójnie ślepych, z których trzy wykazały statystyczną przewagę nad placebo.

Kontrowersje dotyczyły skuteczności escitalopramu w porównaniu z jego poprzednikiem, citalopramem. Znaczenie tej kwestii wynikało z wyższego kosztu escitalopramu w porównaniu z generyczną mieszaniną izomerów citalopramu przed wygaśnięciem patentu na escitalopram w 2012 r., co doprowadziło do oskarżeń o nadużycia patentowe. W związku z tym zagadnienie to zostało zbadane w co najmniej 10 różnych przeglądach systematycznych i w metaanalizach. Od 2012 r. w przeglądach stwierdzono (z zastrzeżeniami w niektórych przypadkach), że escitalopram jest umiarkowanie lepszy od citalopramu pod względem skuteczności i tolerancji.

W przeglądzie z 2011 r. stwierdzono, że leki przeciwdepresyjne drugiej generacji wydają się równie skuteczne, chociaż mogą różnić się początkiem i skutkami ubocznymi. Wytyczne dotyczące leczenia wydane przez Narodowy Instytut Zdrowia i Doskonałości Klinicznej w USA oraz Amerykańskie Towarzystwo Psychiatryczne generalnie odzwierciedlają ten punkt widzenia.

W 2018 r. przegląd systematyczny i metaanaliza sieciowa porównująca skuteczność i akceptowalność 21 leków przeciwdepresyjnych wykazały, że escitalopram jest jednym z najskuteczniejszych.

Zaburzenia lękowe

Escitalopram wydaje się być skuteczny w leczeniu ogólnego zaburzenia lękowego, przy czym nawrót po escitalopramie wynosi 20%, a w grupie placebo 50%.

Escitalopram wydaje się skuteczny w leczeniu fobii społecznej.

Efekty uboczne

Wykazano, że escitalopram, podobnie jak inne leki z grupy SSRI, wpływa na funkcje seksualne, powodując działania niepożądane, takie jak zmniejszenie libido, opóźniony wytrysk i anorgazmia.

Istnieją również dowody na to, że SSRI mogą powodować nasilenie myśli samobójczych. Analiza przeprowadzona przez FDA wykazała statystycznie nieistotny 1,5-2,4-krotny (w zależności od zastosowanej techniki statystycznej) wzrost zachowań samobójczych wśród dorosłych leczonych escitalopramem ze wskazań psychiatrycznych. Autorzy badania pokrewnego zwracają uwagę na ogólny problem z podejściami statystycznymi: ze względu na rzadkość zdarzeń samobójczych w badaniach klinicznych trudno jest wyciągnąć jednoznaczne wnioski na próbie mniejszej niż dwa miliony pacjentów.

Bardzo częste efekty (zapadalność >10%)

  • Ból głowy (24%)
  • Nudności (18%)
  • Zaburzenia wytrysku (9–14%)
  • Senność (4–13%)
  • Bezsenność (7–12%)

Częste efekty (zapadalność 1–10%)

  • Bezsenność
  • Senność
  • Zawroty głowy
  • Parestezje
  • Drżenia
  • Zmniejszony lub zwiększony apetyt
  • Lęk
  • Niepokój
  • Nienormalne sny
  • Zmniejszone libido
  • Anorgazmia
  • Zapalenie zatok (zatkany nos)
  • Ziewanie
  • Biegunka
  • Zaparcia
  • Wymioty
  • Suchość w ustach
  • Nadmierne pocenie
  • Bóle stawów
  • Mialgia (bóle mięśni i bóle)
  • Zmęczenie
  • Gorączka
  • Impotencja (zaburzenia erekcji)

Preparaty

Tabletki preparatu Lexapro 10 mg (preparat oryginalny)

Preparaty escitalopramu dopuszczone do obrotu w Polsce:

Z pozwoleniem bezterminowym

  • Aciprex – tabletki powlekane, 5/10 mg – Biofarm Sp. z o.o.
  • ApoEscitaxin ORO – tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5/10/20 mg – Apotex Europe B.V.
  • Betesda – krople doustne, roztwór, 20 mg/ml – AXXON Sp. z o.o.
  • Depralin – tabletki powlekane, 10 mg – Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
  • Depralin ODT – tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5/10/20 mg – Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
  • Elicea – tabletki powlekane, 5/10/20 mg – Krka d.d., Novo mesto
  • Elicea Q-Tab – tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 5/10/15/20 mg – Krka, d.d., Novo mesto
  • Escipram – tabletki powlekane, 5/10/15/20 mg – G.L. Pharma GmbH
  • Escitalopram Actavis – tabletki powlekane, 10/15/20 mg – Actavis Group PTC ehf.
  • Escitalopram Bluefish – tabletki powlekane, 10/20 mg – Bluefish Pharmaceuticals AB
  • Escitil – tabletki powlekane, 10/20 mg – Egis Pharmaceuticals PLC
  • Lenuxin – tabletki powlekane, 10 mg – Gedeon Richter Plc.
  • Lexapro (preparat oryginalny) – tabletki powlekane, 10 mg – H. Lundbeck A/S
  • Mozarin – tabletki powlekane, 10/15/20 mg – Adamed Pharma S.A.
  • Nexpram – tabletki powlekane, 10/20 mg – Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne LEK-AM Sp. z o.o.
  • Pralex – tabletki powlekane, 5/10/15/20 mg – Orion Corporation
  • Pramatis – tabletki powlekane, 5/10/20 mg – Sandoz GmbH
  • Servenon – tabletki powlekane, 10/15/20 mg – Glenmark Pharmaceuticals s.r.o.
  • Symescital – tabletki powlekane, 5/10 mg – Symphar Sp. z o.o.

Bez pozwolenia bezterminowego

  • Deprilept – tabletki powlekane, 10/20 mg – Ranbaxy (Poland) Sp. z o.o.
  • Deprilept – tabletki powlekane, 20 mg – Ranbaxy (Poland) Sp. z o.o.
  • Elicea – tabletki powlekane, 10 mg – Delfarma Sp. z o.o. / IVA PHARM Sp. z o.o. / InPharm Sp. z o.o. / Forfarm Sp. z o.o. / PharmaVitae Sp. z o.o. sp. k. / Pharmapoint SA
  • Elicea – tabletki powlekane, 5 mg – InPharm Sp. z o.o. / Delfarma Sp. z o.o. / Pharmapoint SA
  • Elicea Q-Tab – tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, 10 mg – Forfarm Sp. z o.o. / Delfarma Sp. z o.o.
  • Escitalopram Actavis – tabletki powlekane, 10 mg – Delfarma Sp. z o.o. / Laboratorium Galenowe Olsztyn Sp. z o.o. / Forfarm Sp. z o.o. / InPharm Sp. z o.o. / Delfarma Sp. z o.o.
  • Escitalopram Aurovitas – tabletki powlekane, 10/15/20 mg – Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
  • Escitalopram Genoptim – tabletki powlekane, 10/20 mg – Synoptis Pharma Sp. z o.o.
  • Escitalopram LEK-AM – tabletki powlekane, 5/10/15/20 mg – Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne LEK-AM Sp. z o.o.
  • Escitil – tabletki powlekane, 10 mg – Delfarma Sp. z o.o. / InPharm Sp. z o.o. / Forfarm Sp. z o.o. / Pretium Farm Sp. z o.o. / PharmaVitae Sp. z o.o. sp. k.
  • Lexapro – tabletki powlekane, 10 mg – InPharm Sp. z o.o. / Delfarma Sp. z o.o.
  • Nexpram – tabletki powlekane, 10 mg – Delfarma Sp. z o.o. / InPharm Sp. z o.o.
  • Oroes – tabletki powlekane, 10 mg – +pharma arzneimittel gmbh
  • Servenon – tabletki powlekane, 10 mg – Delfarma Sp. z o.o.

Przypisy

  1. ↑ Escitalopram, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 146570 [dostęp 2021-04-11] (ang.).
  2. ↑ Escitalopram [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: E4786.
  3. ↑ Sławomir Murawiec, Escitalopram – lek przeciwdepresyjny będący allosterycznym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (ASRI), „Lek w Polsce”, 15 (9), 2005, s. 21–29 [zarchiwizowane z adresu 2014-02-02].
  4. ↑ Stephen M. Stahl, Podstawy psychofarmakologii, Gdańsk: Via Medica, 2008, s. 128–133, ISBN 978-83-60945-73-5.
  5. ↑ Escitalopram Monograph for Professionals [online], Drugs.com [dostęp 2021-08-01] (ang.).
  6. ↑ Eptifibatide, „Australian Prescriber”, 26 (6), 2003, s. 146–151, DOI: 10.18773/austprescr.2003.107 [dostęp 2021-10-20] (ang.).
  7. ↑ Reuters Staff, Lundbeck’s Cipralex gets EU ok. for OCD treatment [online], Reuters, 12 stycznia 2007 [dostęp 2021-08-01] (ang.).
  8. ↑ 21-323.pdf Lexapro Medical Review Part 1 [online], accessdata.fda.gov [dostęp 2024-04-27].
  9. ↑ Joakim Ramsberg, Christian Asseburg, Martin Henriksson, Effectiveness and Cost-Effectiveness of Antidepressants in Primary Care: A Multiple Treatment Comparison Meta-Analysis and Cost-Effectiveness Model, „PLoS ONE”, 7 (8), 2012, art. nr e42003, DOI: 10.1371/journal.pone.0042003, PMID: 22876296, PMCID: PMC3410906 [dostęp 2021-10-20] (ang.).
  10. ↑ P. Favré, Efficacité clinique et obtention d’une rémission complète dans la dépression. Intérêt de l’escitalopram, „L’Encéphale”, 38 (1), 2012, s. 86–96, DOI: 10.1016/j.encep.2011.11.003 [dostęp 2021-10-20] (fr.).
  11. ↑ Andrea Cipriani i inni, Citalopram versus other anti-depressive agents for depression, „Cochrane Database of Systematic Reviews”, 2012, DOI: 10.1002/14651858.CD006534.pub2, PMID: 22786497, PMCID: PMC4204633 [dostęp 2021-10-20] (ang.).
  12. ↑ Gerald Gartlehner i inni, Comparative benefits and harms of second-generation antidepressants for treating major depressive disorder: an updated meta-analysis, „Annals of Internal Medicine”, 155 (11), 2011, s. 772–785, DOI: 10.7326/0003-4819-155-11-201112060-00009, PMID: 22147715 [dostęp 2021-10-20] (ang.).
  13. ↑ Practice Guideline For the Treatment of Patients With Major Depressive Disorder, wyd. 3, American Psychiatric Association Steering Committee on Practice Guidelines, 2010 [dostęp 2021-10-20] (ang.).
  14. ↑ Overview | Depression in adults: recognition and management | Guidance | NICE [online], www.nice.org.uk [dostęp 2021-08-01].
  15. ↑ Andrea Cipriani i inni, Comparative efficacy and acceptability of 21 antidepressant drugs for the acute treatment of adults with major depressive disorder: a systematic review and network meta-analysis, „The Lancet”, 391 (10128), 2018, s. 1357–1366, DOI: 10.1016/S0140-6736(17)32802-7, PMID: 29477251, PMCID: PMC5889788 [dostęp 2021-10-20] (ang.).
  16. ↑ Per Bech, Sara L. Lönn, Kerstin F. Overø, Relapse prevention and residual symptoms: a closer analysis of placebo-controlled continuation studies with escitalopram in major depressive disorder, generalized anxiety disorder, social anxiety disorder, and obsessive-compulsive disorder, „The Journal of Clinical Psychiatry”, 71 (2), 2010, s. 121–129, DOI: 10.4088/JCP.08m04749blu, PMID: 19961809 [dostęp 2021-10-20] (ang.).
  17. ↑ David S. Baldwin i inni, Efficacy of escitalopram in the treatment of social anxiety disorder: A meta-analysis versus placebo, „European Neuropsychopharmacology”, 26 (6), 2016, s. 1062–1069, DOI: 10.1016/j.euroneuro.2016.02.013, PMID: 26971233 [dostęp 2021-10-20] (ang.).
  18. ↑ Anita Clayton, Adrienne Keller, Elizabeth L. McGarvey, Burden of phase-specific sexual dysfunction with SSRIs, „Journal of Affective Disorders”, 91 (1), 2006, s. 27–32, DOI: 10.1016/j.jad.2005.12.007, PMID: 16430968 [dostęp 2021-10-20] (ang.).
  19. ↑ Lexapro prescribing information [online], 2020.
  20. ↑ Marc B. Stone, M. Lisa Jones, Clinical Review: Relationship Between Antidepressant Drugs and Suicidality in Adults, FDA, 2006 [dostęp 2021-10-20] (ang.).
  21. ↑ Mark Levenson, Chris Holland, George Rochester, Statistical Evaluation of Suicidality in Adults Treated with Antidepressants, U.S. Department of Health and Human Services; Food and Drug Administration; Center for Drug Evaluation and Research; Office of Translational Science; Office of Biostatistics, 17 listopada 2006 [zarchiwizowane z adresu 2007-03-16] (ang.).
  22. ↑ Arif Khan, Kelly Schwartz, Suicide risk and symptom reduction in patients assigned to placebo in duloxetine and escitalopram clinical trials: analysis of the FDA summary basis of approval reports, „Annals of Clinical Psychiatry: Official Journal of the American Academy of Clinical Psychiatrists”, 19 (1), 2007, s. 31–36, DOI: 10.1080/10401230601163550, PMID: 17453659 [dostęp 2021-10-20] (ang.).
  23. 1 2 Citalopram and escitalopram, [w:] Meyler’s Side Effects of Drugs: The International Encyclopedia of Adverse Drug Reactions and Interactions, wyd. 15, Elsevier, 2006, s. 794–797, DOI: 10.1016/b0-44-451005-2/00045-0, ISBN 978-0-444-51005-1 (ang.).
  24. 1 2 P. Pedroso i inni, Bioequivalence studies for two different strengths of montelukast in healthy volunteers: 10 mg film-coated tablets and 5 mg chewable tablets, „Drug Research”, 63 (9), 2013, s. 477–483, DOI: 10.1055/s-0033-1347235, PMID: 23780502 [dostęp 2021-10-20] (ang.).
  25. 1 2 Janelle Weise, Allan J. Pollack, Helena Britt, Julian N. Trollor, Who provides primary health care for people with an intellectual disability: General practitioner and general practice characteristics from the BEACH dataset, „Journal of Intellectual & Developmental Disability”, 42 (4), 2017, s. 416–421, DOI: 10.3109/13668250.2016.1250252 [dostęp 2021-10-20] (ang.).
  26. 1 2 Nawal A. Alarfaj, Fatma A. Aly, Abeer A. Al-Qahtany, Flow-injection chemiluminescence and electrogenerated chemiluminescence determination of escitalopram oxalate in tablet form, „Luminescence: The Journal of Biological and Chemical Luminescence”, 28 (1), 2013, s. 84–92, DOI: 10.1002/bio.2372, PMID: 22555899 [dostęp 2021-10-20] (ang.).
  27. ↑ Rejestr Produktów Leczniczych [online] [dostęp 2019-02-05] (pol.).

Bibliografia