Reboksetyna

Reboksetyna
	enancjomery reboksetyny
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	2-((2-etoksyfenoksy)(fenylo)metylo)morfolina
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	Reboxetinum
	Ogólne informacje
Wzór Hilla	C19H23NO3
Masa molowa	313,39 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	98769-81-4
PubChem	127151
DrugBank	DB00234
SMILES
	CCOC1=CC=CC=C1O[C@@H]([C@H]2CNCCO2)C3=CC=CC=C3 (izomer ''R'',''R'')
	Więcej identyfikatorów i właściwości może znajdować się w Wikidanych
	Multimedia w Wikimedia Commons

Reboksetyna (Reboxetinum) – organiczny związek chemiczny, pochodna morfoliny będąca silnym, selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny (sNRI). Stosowana w leczeniu ciężkich depresji oraz niektórych zaburzeń lękowych. W niewielkim, lecz klinicznie istotnym stopniu wpływa na zwrotny wychwyt serotoniny i dopaminy, co jest przyczyną występowania niekorzystnych efektów ubocznych. Nie ma znaczącego powinowactwa do receptorów adrenergicznych oraz muskarynowych. Efekt terapeutyczny pojawia się po ok. 10–20 dniach stosowania.

Jako substancja hamująca wychwyt zwrotny noradrenaliny, reboksetyna wykazuje aktywność w profilaktyce i leczeniu przewlekłego bólu.

Analiza badań klinicznych wykazała, że reboksetyna nie jest znacząco lepsza od placebo w leczeniu depresji i znacząco gorsza od selektywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny. Analiza ta oparta została w ¾ na danych nieopublikowanych przez producenta, firmę Pfizer. W USA reboksetyna nie została dopuszczona do sprzedaży.

Preparaty dostępne handlowo są mieszaniną racemiczną enancjomerów S,S i R,R. W tej formie reboksetyna może wywoływać interakcje z innymi lekami oraz powodować niepożądane efekty uboczne. Izomer o konfiguracji S,S jest >5 razy bardziej skuteczny w hamowaniu wychwytu zwrotnego noradrenaliny w porównaniu do mieszaniny racemicznej, wykazuje też znacznie mniej efektów ubocznych. (S,S)-Reboksetyna wykazuje znacznie wyższą selektywność w interakcji z receptorami noradrenaliny niż serotoniny (12770×) niż mieszanina racemiczna (81×). Natomiast (R,R)-reboksetyna ma selektywność odwrotną, wyższą do receptorów serotoniny, niższą do receptorów noradrenaliny (15×).

Preparaty:

Edronax tabl. 4 mg x20 tbl / Pharmacia & Upjohn

Przypisy

1 2 3 Erik H.F.E.H.F. Wong Erik H.F.E.H.F. i inni, Zastosowanie optycznie czystej (S,S)-reboksetyny lub jej dopuszczalnej farmaceutycznie soli do wytwarzania leku, zgłoszenie patentowe PL 197983B1, 2000 .
↑ DirkD. Eyding DirkD. i inni, Reboxetine for acute treatment of major depression: systematic review and meta-analysis of published and unpublished placebo and selective serotonin reuptake inhibitor controlled trials, „British Medical Journal”, 341, 2010, art. nr c4737, DOI: 10.1136/bmj.c4737, PMID: 20940209, PMCID: PMC2954275 [dostęp 2026-04-10] (ang.).

Bibliografia

MałgorzataM. Rzewuska MałgorzataM., Leczenie zaburzeń psychicznych, wyd. 3, Warszawa: PZWL, 2006, ISBN 83-200-3354-3 .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[Wong-1] 1 2 3 Erik H.F.E.H.F. Wong Erik H.F.E.H.F. i inni, Zastosowanie optycznie czystej (S,S)-reboksetyny lub jej dopuszczalnej farmaceutycznie soli do wytwarzania leku, zgłoszenie patentowe PL 197983B1, 2000 .

[Eyding-2] DirkD. Eyding DirkD. i inni, Reboxetine for acute treatment of major depression: systematic review and meta-analysis of published and unpublished placebo and selective serotonin reuptake inhibitor controlled trials, „British Medical Journal”, 341, 2010, art. nr c4737, DOI: 10.1136/bmj.c4737, PMID: 20940209, PMCID: PMC2954275 [dostęp 2026-04-10] (ang.).