Klotiazepam

Klotiazepam
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	7-etylo-5-(2-chlorofenylo)-1-metylo-1,3-dihydro-2H-tieno[2,3-e][1,4]diazepin-2-on
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. clotiazepamum, nazwy handlowe: Trecalmo, Veratran
	Ogólne informacje
Wzór Hilla	C16H15ClN2OS
Masa molowa	318,82 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	33671-46-4
PubChem	2811
DrugBank	DB01559
SMILES
	CCC1=CC2=C(S1)N(C(=O)CN=C2C3=CC=CC=C3Cl)C
InChI
	InChI=1S/C16H15ClN2OS/c1-3-10-8-12-15(11-6-4-5-7-13(11)17)18-9-14(20)19(2)16(12)21-10/h4-8H,3,9H2,1-2H3
	InChIKey
	CHBRHODLKOZEPZ-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
Temperatura topnienia	105–106 °C; 118–120 °C;
logP	3,18
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji; według kryteriów GHS są niedostępne.
Dawka śmiertelna	LD50 1461 mg/kg (szczur, drogą pokarmową)
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	N05BA21
Farmakokinetyka
Działanie	przeciwlękowe
Okres półtrwania	3–15 h
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	z moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie
	Więcej identyfikatorów i właściwości może znajdować się w Wikidanych
	Multimedia w Wikimedia Commons

Ten artykuł od 2017-08 zawiera treści, przy których brakuje odnośników do źródeł.

Należy dodać przypisy do treści niemających odnośników do źródeł. Dodanie listy źródeł bibliograficznych jest problematyczne, ponieważ nie wiadomo, które treści one uźródławiają.
Sprawdź w źródłach: Google Books • Google Scholar • BazHum • BazTech • RCIN • Internet Archive (texts / inlibrary)
Dokładniejsze informacje o tym, co należy poprawić, być może znajdują się w dyskusji tego artykułu.
Po wyeliminowaniu niedoskonałości należy usunąć szablon {{Dopracować}} z tego artykułu.

Klotiazepam (łac. clotiazepamum) – organiczny związek chemiczny, pochodna tienodiazepiny(inne języki). Stosowany jako lek z grupy benzodiazepin; ma działanie przeciwlękowe (anksjolityczne), przeciwdrgawkowe i uspokajające. Wykazano również znaczący wpływ na wydłużenie fazy NREM snu.

Budowa

Cząsteczka klotiazepamu różni się od innych benzodiazepin tym, że pierścień diazepinonu jest w nim skondensowany z aromatycznym, heterocyklicznym układem tiofenu w miejsce pierścienia benzenowego.

Mechanizm działania

Klotiazepam łączy się z receptorem benzodiazepinowym (BDZ), który jest zlokalizowany głównie w korze mózgowej, a także w jądrze migdałowatym, hipokampie, podwzgórzu, móżdżku, prążkowiu i rdzeniu kręgowym. Działanie anksjolityczne benzodiazepin dotyczy wpływu na układ limbiczny i korę mózgową. Receptor benzodiazepinowy jest ściśle związany z receptorem GABA-ergicznym – GABA_A. Pobudzenie receptora benzodiazepinowego powoduje nasilenie reakcji, w których udział bierze przekaźnik hamujący – kwas gamma-aminomasłowy. Następuje otwarcie sprzężonych z receptorem GABA_A kanałów chlorkowych, napływ jonów chlorkowych do wnętrza neuronu i hiperpolaryzacja błony komórkowej. W efekcie aktywność komórek nerwowych zostaje zahamowana, poziom lęku obniża się.

Farmakokinetyka

Okres półtrwania wynosi od 3 do 15 godzin. Lek jest metabolizowany w wątrobie i wydalany wraz z moczem.

Wskazania

Leczenie stanów lękowych i niepokoju.

Postacie handlowe

Trecalmo
Veratran (SHIRE)

Przypisy

1 2 Clotiazepam, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB01559 (ang.).
1 2 3 Clotiazepam, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2017-08-16] (ang.).
↑ Y.Y. Nakazawa Y.Y., M.M. Kotorii M.M., M.M. Oshima M.M., S.S. Horikawa S.S., H.H. Tachibana H.H., Effects of thienodiazepine derivatives on human sleep as compared to those of benzodiazepine derivatives, „Psychopharmacologia”, 44 (2), 1975, s. 165–171, DOI: 10.1007/BF00421005, PMID: 709 (ang.).
↑ T.T. Niwa T.T., T.T. Shiraga T.T., I.I. Ishii I.I., A.A. Kagayama A.A., A.A. Takagi A.A., Contribution of human hepatic cytochrome p450 isoforms to the metabolism of psychotropic drugs, „Biological and Pharmaceutical Bulletin”, 28 (9), 2005, s. 1711–1716, DOI: 10.1248/bpb.28.1711, PMID: 16141545 (ang.).

Bibliografia

WaldemarW. Janiec WaldemarW., JolantaJ. Krupińska JolantaJ., Farmakodynamika. Podręcznik dla studentów farmacji, wyd. 5, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2002, s. 186, 187, ISBN 83-200-2646-6 .
AlfredA. Zejc AlfredA., MariaM. Gorczyca MariaM., Chemia leków dla studentów farmacji i farmaceutów, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 1999, s. 104, ISBN 83-200-2376-9 .
MarianM. Zając MarianM., EwarystE. Pawełczyk EwarystE., Chemia leków dla studentów farmacji i farmaceutów, Poznań: Akademia Medyczna im. Karola Marcinkowskiego, 2000, s. 184–191, ISBN 83-85439-74-9 .
MałgorzataM. Rzewuska MałgorzataM., Leczenie zaburzeń psychicznych, wyd. 3, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, ISBN 83-200-3354-3 .

Linki zewnętrzne

Clotiazepam [online], Poisons Information Monograph 922, International Programme on Chemical Safety [dostęp 2017-08-16] (ang.).

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[DB-1] 1 2 Clotiazepam, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB01559 (ang.).

[CID-2] 1 2 3 Clotiazepam, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2017-08-16] (ang.).

[pmid709-3] Y.Y. Nakazawa Y.Y., M.M. Kotorii M.M., M.M. Oshima M.M., S.S. Horikawa S.S., H.H. Tachibana H.H., Effects of thienodiazepine derivatives on human sleep as compared to those of benzodiazepine derivatives, „Psychopharmacologia”, 44 (2), 1975, s. 165–171, DOI: 10.1007/BF00421005, PMID: 709 (ang.).

[pmid16141545-4] T.T. Niwa T.T., T.T. Shiraga T.T., I.I. Ishii I.I., A.A. Kagayama A.A., A.A. Takagi A.A., Contribution of human hepatic cytochrome p450 isoforms to the metabolism of psychotropic drugs, „Biological and Pharmaceutical Bulletin”, 28 (9), 2005, s. 1711–1716, DOI: 10.1248/bpb.28.1711, PMID: 16141545 (ang.).