Arypiprazol

Arypiprazol
wzór strukturalny arypiprazolu
Ogólne informacje
Charakterystyka fizyczna
bezbarwne kryształy w postaci płatków (po krystalizacji z etanolu)
Wzór Hilla

C23H27Cl2N3O2

Masa molowa

448,39 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

129722-12-9

PubChem

60795

DrugBank

DB01238

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

N05AX12

Więcej identyfikatorów i właściwości może znajdować się w Wikidanych
Multimedia w Wikimedia Commons

Arypiprazol – organiczny związek chemiczny, lek neuroleptyczny drugiej generacji stosowany w leczeniu schizofrenii i epizodów maniakalnych w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej typu I oraz w zapobieganiu nowym epizodom maniakalnym u pacjentów, u których występują głównie epizody maniakalne i którzy odpowiadają na leczenie arypiprazolem. Lek został wynaleziony w roku 1995 przez Otsuka Pharmaceutical Co.(inne języki), a dystrybutorem leku w Stanach Zjednoczonych i Europie jest Bristol-Myers Squibb.

Mechanizm działania

Arypiprazol działa jako częściowy agonista receptorów dopaminergicznych D2 i serotoninergicznych 5-HT1A. Jest również antagonistą receptora serotoninergicznego 5-HT2A oraz receptora dopaminergicznego D3(inne języki).

Wskazania do stosowania

Lek znajduje zastosowanie w leczeniu objawów schizofrenii u dorosłych i młodzieży powyżej 15 roku życia, leczeniu epizodów maniakalnych w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej typu 1 i w leczeniu podtrzymującym (zapobieganie nowym epizodom maniakalnym) u pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową, u których występują głównie epizody manii[potrzebny przypis].

Przeciwwskazania

Przeciwwskazaniem jest stwierdzona nadwrażliwość na arypiprazol.

Środki ostrożności

  1. Preparatu zarejestrowanego do obrotu na terenie Polski, przeznaczonego do podania domięśniowego nie wolno podawać dożylnie lub podskórnie.
  2. Ze względu na ryzyko zachowań samobójczych, szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z grup dużego ryzyka.
  3. Ostrożnie stosować u pacjentów z:
  2. Jeśli wystąpią objawy świadczące o złośliwym zespole neuroleptycznym, należy przerwać leczenie wszystkimi przeciwpsychotycznymi produktami leczniczymi.
  3. Arypiprazol należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów, u których w przeszłości występowały napady drgawek.
  4. Z powodu zwiększonej śmiertelności oraz ryzyka występowania niepożądanych zdarzeń mózgowonaczyniowych arypiprazol nie jest wskazany w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku z psychozą związaną z demencją.
  5. Jedyny preparat doustny zarejestrowany w Polsce zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadką, wrodzoną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (czyli nietolerancją laktozy) lub zaburzeniami wchłaniania glukozy–galaktozy.
  6. Arypiprazol nie może być stosowany w ciąży, chyba że spodziewane korzyści wyraźnie przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Pacjentki nie powinny karmić piersią podczas jego stosowania.
  7. Pacjenci powinni zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych do czasu oceny indywidualnej reakcji na lek.

Interakcje

Ze względu na antagonistyczne działanie na receptor adrenergiczny α1, arypiprazol może nasilać działanie niektórych leków przeciwnadciśnieniowych. Ostrożnie stosować z lekami, które powodują wydłużenie odstępu QT lub zaburzenia elektrolitowe. Podczas jednoczesnego stosowania arypiprazolu i silnych inhibitorów CYP2D6(inne języki) (chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) lub silnych inhibitorów CYP3A4(inne języki) (ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV) dawkę arypiprazolu należy zmniejszyć o około połowę. Dawkę arypiprazolu należy podwoić, gdy jednocześnie podaje się go z silnymi induktorami CYP3A4 (karbamazepina, ryfampicyna, ryfabutyna, fenytoina, fenobarbital, prymidon(inne języki), efawirenz, newirapina i ziele dziurawca). Arypiprazol nie jest metabolizowany przez enzymy z grupy CYP1A(inne języki), dlatego nie jest konieczne stosowanie specjalnych dawek u palaczy tytoniu[potrzebny przypis].

Działania niepożądane

Dawkowanie

Maksymalna dawka dobowa arypiprazolu wynosi 30 mg (we wszystkich postaciach).

Postać leku w formie tabletek
  • Dorośli:
    Schizofrenia: zalecana dawka początkowa to 10 lub 15 mg/dobę z dawką podtrzymującą 15 mg/dobę. Lek należy podawać raz na dobę o stałej porze, niezależnie od posiłków.
    Epizody maniakalne: zalecaną dawką początkową jest 15 mg podawane w schemacie raz na dobę, niezależnie od posiłków jako monoterapia lub w leczeniu skojarzonym. U niektórych pacjentów może być korzystne zastosowanie większej dawki.
  • Młodzież powyżej 15. roku życia:
    Schizofrenia: 10 mg/dobę podawane w schemacie raz na dobę, niezależnie od posiłków. Leczenie powinno być rozpoczęte od dawki 2 mg przez 2 dni, stopniowo zwiększanej do 5 mg przez kolejne 2 dni, aż do osiągnięcia zalecanej dawki dobowej wynoszącej 10 mg. W przypadkach gdzie zwiększenie dawki jest właściwe, kolejne zwiększone dawki należy podawać, zwiększając jednorazowo o 5 mg.
Postać leku w formie iniekcji domięśniowej
Preparat stosuje się w mięsień naramienny lub głęboko w mięsień pośladkowy wielki z ominięciem obszarów otłuszczonych.
Dawka początkowa wynosi 9,75 mg w pojedynczym wstrzyknięciu. Skuteczna dawka wynosi 5,25–15 mg podana jako pojedyncze wstrzyknięcie. Nie należy podawać więcej niż 3 wstrzyknięcia na dobę.
Leczenie arypiprazolem w postaci roztworu do wstrzykiwań należy odstawić tak szybko, jak jest to klinicznie uzasadnione i należy rozpocząć stosowanie leku w postaci doustnej.

Preparaty

Preparaty arypiprazolu dopuszczone do obrotu w Polsce (stan na sierpień 2026): Abilify, Abilium, Apiprax, Apra, Aribit, Aricogan, Aripilek, Aripiprazole, Arpixor, Aryfrenix, Arypiprazol, Aryzalera, Asduter, Explemed, Tractiva.

Synteza

Arypiprazol można otrzymać w wyniku trzech kolejnych reakcji alkilowania wychodząc z 2,3-dichloroaniliny(inne języki):

Schemat trzyetapowej syntezy arypiprazolu z 2,3-dichloroaniliny: budowa pierścienia piperazynowego, przyłączenie łańcucha z grupą chlorową, a następnie połączenie z pochodną chinolinonu.

Przypisy

  1. 1 2 776. Aripiprazole, [w:] Merck Index. An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, Maryadele J. O’Neil (red. nacz.), wyd. 15, Cambridge: Royal Society of Chemistry, 2013, s. 136, ISBN 978-1-84973-670-1, OCLC 825559753 (ang.).
  2. ↑ Aripiprazole, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 60795 [dostęp 2026-08-06] (ang.).
  3. 1 2 3 4 Arypiprazol [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, 5 marca 2025, numer katalogowy: SML0935 [dostęp 2026-08-10].
  4. ↑ Aripiprazole, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB01238 [dostęp 2026-08-06] (ang.).
  5. ↑ Stephen M. Stahl, Podstawy psychofarmakologii. Leki przyciwpsychotyczne i normotymiczne, Gdańsk: Via Medica, 2007, ISBN 978-83-60945-42-1.
  6. 1 2 Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 31 marca 2011 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej [online] [dostęp 2012-01-02] [zarchiwizowane z adresu 2011-10-27].
  7. ↑ Abilify, arypiprazol. Streszczenie EPAR dla ogółu społeczeństwa. [PDF], London: European Medicines Agency, 2009 [zarchiwizowane 2011-11-06].
  8. ↑ Aripiprazolum, [w:] Rejestr Produktów Lecznicznych [online], Ministerstwo Zdrowia [dostęp 2019-02-03], wynik wyszukiwania po nazwie powszechnie stosowanej.
  9. ↑ Yasuo Oshiro, Seiji Sato, Nobuyuki Kurahashi, Carbostyril derivatives, patent US 5006528A, 9 kwietnia 1991.

Bibliografia