Cyjamemazyna

Cyjamemazyna
Ogólne informacje
Wzór Hilla

C19H21N3S

Masa molowa

323,46 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

3546-03-0

PubChem

62865

DrugBank

DB09000

Klasyfikacja medyczna
ATC

N05AA06

Więcej identyfikatorów i właściwości może znajdować się w Wikidanych
Multimedia w Wikimedia Commons

Cyjamemazyna – organiczny związek chemiczny, pochodna fenotiazyny, stosowana jako lek przeciwpsychotyczny. Lek został wprowadzony na francuski rynek farmaceutyczny przez firmę Theraplix w 1972 roku.

Mechanizm działania

Cyjamemazyna jest klasycznym lekiem przeciwpsychotycznym, blokującym receptory dopaminergiczne D2. Ma także pewne cechy neuroleptyków atypowych, działając silnie antagonistycznie wobec receptorów serotoninergicznych 5HT2A, 5-HT2C, 5HT3 i 5-HT7. Działanie na receptory serotoninergiczne 5HT2C, zwłaszcza przy małych dawkach, może odpowiadać za przeciwlękowe działanie cyjamemazyny i niewielką częstość objawów pozapiramidowych (wiązane z działaniem na 5HT2A).

Profil receptorowy cyjamemazyny:

  • 5-HT1A (Ki = 517 nM)
  • 5-HT2A (Ki = 1,5 nM)
  • 5-HT2C (Ki = 12 nM)
  • 5-HT3 (Ki = 2,9 nM)
  • 5-HT7 (Ki = 22 nM)
  • D1 (Ki = 3,8 nM)
  • D2 (Ki = 5,8 nM)
  • D3 (Ki = 2,5 nM)
  • D4 (Ki = 5,3 nM)
  • α1 (Ki = 2,3 nM)
  • α2 (Ki = 1320 nM)
  • H1 (Ki = 9,3 nM)
  • H2 (Ki = 351 nM)
  • H3 (Ki = >10000 nM)
  • M1 (Ki = 13 nM)
  • M2 (Ki = 42 nM)
  • M3 (Ki = 32 nM)
  • M4 (Ki = 12 nM)
  • M5 (Ki = 35 nM)

Wskazania

Cyjamemazyna stosowana jest w leczeniu zaburzeń psychotycznych, w tym schizofrenii, ciężkiej depresji, zaburzenia afektywnego dwubiegunowego, zespołu abstynencyjnego od benzodwuazepin.

Działania niepożądane

Lek może powodować poneuroleptyczny zespół ubytkowy, akatyzję, objawy pozapiramidowe, hiperprolaktynemię, hipotonię, tachykardię, suchość w jamie ustnej, zaparcia, zaburzenia widzenia, nadmierną senność, przyrost masy ciała, dysfunkcje seksualne, zespół metaboliczny. Ryzyko złośliwego zespołu neuroleptycznego jest niskie. Rzadko występują żółtaczka, agranulocytoza, drgawki.

Cyjamemazyna może wydłużać odstęp QTc.

Dawkowanie

Działanie przeciwpsychotyczne występuje przy dawkach 300–600 mg. Lek jest stosowany także w mniejszych dawkach (25–100 mg), wywierając wówczas działanie przeciwlękowe.

Preparaty

Lek nie jest dostępny w Polsce. Cyjamemazyna jest jednym z częściej przepisywanych neuroleptyków we Francji. Preparaty zawierają cyjamemazynę lub winian cyjamemazyny.

Przypisy

  1. ↑ Cyjamemazyna [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: SML0321 [dostęp 2017-01-26].
  2. ↑ M. Alvarez-Guerra, F. d’Alché-Birée, W.A. Wolf, F. Vargas i inni. 5-HT3- and 5-HT2C-antagonist properties of cyamemazine: significance for its clinical anxiolytic activity. „Psychopharmacology”. 147 (4), s. 412–417, 2000. DOI: 10.1007/s002130050010. PMID: 10672635.
  3. ↑ J. Peinado, A. Hameg, R.P. Garay, F. Bayle i inni. Reduction of extracellular dopamine and metabolite concentrations in rat striatum by low doses of acute cyamemazine. „Naunyn-Schmiedeberg’s Archives of Pharmacology”. 367 (2), s. 134–139, 2003. DOI: 10.1007/s00210-002-0665-4. PMID: 12595954.
  4. ↑ PDSP Database. [dostęp 2014-01-30]. [zarchiwizowane z tego adresu (2014-02-03)].
  5. ↑ A. Hameg, F. Bayle, P. Nuss, P. Dupuis i inni. Affinity of cyamemazine, an anxiolytic antipsychotic drug, for human recombinant dopamine vs. serotonin receptor subtypes. „Biochemical Pharmacology”. 65 (3), s. 435–440, 2003. DOI: 10.1016/S0006-2952(02)01515-0.. PMID: 12527336.
  6. 1 2 Index Nominum 2000: International Drug Directory. Stuttgart: Medpharm Scientific Publishers, 2000, s. 280. ISBN 3-88763-075-0.

Bibliografia