| |||||||||
| |||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||
| Wzór Hilla |
C14H23N3OS | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
281,42 g/mol | ||||||||
| Identyfikacja | |||||||||
| Numer CAS | |||||||||
| PubChem | |||||||||
| DrugBank | |||||||||
| |||||||||
| |||||||||
Ksanomelina – organiczny związek chemiczny bedący pochodną tetrahydropirydyny i należący do grupy tiadiazoli, mający zaintresowanie ze względu na swoją skuteczność kliniczną u pacjentów cierpiących na schizofrenię oraz chorobę Alzheimera.
Ksanomelina jest ortosterycznym agonistą muskarynowych receptorów acetylocholinowych (mAChR), wykazującym preferencję wobec podtypów M1 i M4. Oprócz tego ksanomelina jest silnym agonistą receptorów 5-HT1A i 5-HT1B oraz antagonistą podtypów receptora 5-HT2.
W osoczu około 95% ksanomeliny wiąże się z białkami. Okres półtrwania ksanomeliny wynosi 5 godzin.
Xanomelina ulega intensywnemu metabolizmowi, zarówno przy udziale enzymów układu CYP450 (w tym CYP2D6, CYP2B6, CYP1A2, CYP2C9 i CYP2C19), jak i monooksygenaz flawinowych (FMO1 i FMO3).
Ksanomelina to agonista receptorów muskarynowych, który we wrześniu 2024 roku uzyskał zatwierdzenie FDA do leczenia schizofrenii, stając się pierwszym zatwierdzonym lekiem na to schorzenie ukierunkowanym na receptory muskarynowe, a nie receptory dopaminergiczne. Jest ona zatwierdzona jako składnik preparatu złożonego, w połączeniu z trospium – antagonistą receptorów muskarynowych działającym głównie na obwodowe receptory muskarynowe – w celu ograniczenia ryzyka wystąpienia oraz nasilenia obwodowych działań niepożądanych o charakterze cholinergicznym.
