Pilokarpina
| |||||||||
| |||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||
| Wzór Hilla |
C11H16N2O2 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
208,26 g/mol | ||||||||
| Identyfikacja | |||||||||
| Numer CAS | |||||||||
| PubChem | |||||||||
| DrugBank | |||||||||
| |||||||||
| |||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||
| ATC | |||||||||
Pilokarpina (łac. Pilocarpinum) – organiczny związek chemiczny, alkaloid imidazolowy występujący w liściach południowoamerykańskich roślin – Pilocarpus jaborandi i Pilocarpus microphyllus – wraz z jej stereoizomerem – izopilokarpiną.
Cząsteczka pilokarpiny zbudowana jest z pierścienia imidazolowego i laktonowego, połączonych grupą metylenową (–CH2-). Dzięki dwóm asymetrycznym węglom w pierścieniu laktonowym pilokarpiny, występuje izomeria cis-trans, a pod wpływem działania kwasu lub zasady pilokarpina może przekształcać się łatwo w trwalszą izopilokarpinę[potrzebny przypis].
Działanie
Jest to selektywny agonista receptorów muskarynowych, ze szczególnym powinowactwem do M1 i M4. Wykazuje działanie parasympatykomimetyczne polegające na pobudzaniu czynności gruczołów ślinowych, potowych, łzowych, dając efekt przeciwstawny do powodowanego przez atropinę.
Zastosowanie
Stosowana w okulistyce, w leczeniu jaskry, zarówno otwartego, jak i zamkniętego kąta. Dostępna w postaci 2% kropli do oczu. Zwężenie źrenicy następuje w ciągu 15–40 minut po zakropleniu i utrzymuje się przez 4–8 godzin.
Czasem stosuje się ją również per os (doustnie) w celu zwiększenia wydzielania śliny w zespole Sjögrena w dawce 20 mg/d jak również po naświetlaniach przy nowotworach głowy i szyi.
Jest również wykorzystywana jako antidotum przy zatruciach atropiną[potrzebny przypis].
W badaniach medycznych na modelach zwierzęcych wykorzystywana jest jako substancja indukująca stan padaczkowy u gryzoni, np. szczurów.
Wpływ na źrenicę
Poprzez bezpośrednie pobudzenie zakończeń nerwów przywspółczulnych znajdujących się w tęczówce oraz włókien mięśniowych zwieracza źrenicy powoduje zwężenie źrenicy, odciągnięcie nasady tęczówki od utkania beleczkowego i zwiększenie odpływu płynu śródgałkowego, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego w jaskrze z zamkniętym kątem przesączania. W jaskrze z otwartym kątem przesączania rozszerza przestrzenie międzybeleczkowate kąta przesączania. Jednocześnie z podaniem produktu należy przez minutę uciskać kanaliki łzowe w celu ograniczenia nadmiernego wchłaniania produktu i wyeliminowania niepożądanych działań ogólnoustrojowych.
Przeciwwskazania
Stany, w których zwężenie źrenicy jest niepożądane, np. ostre i przewlekłe zapalenie tęczówki i ciałka rzęskowego, zapalenie rogówki i przedniego odcinka błony naczyniowej oraz niektóre postaci jaskry wtórnej.
Stwierdzone odwarstwienie siatkówki lub odwarstwienie siatkówki w wywiadzie, lub stany predysponujące do odwarstwienia siatkówki.
Okres karmienia piersią.
Środki ostrożności
Przed rozpoczęciem leczenia pilokarpiną poleca się badanie dna oka w celu zmniejszenia prawdopodobieństwa odwarstwienia siatkówki.
U pacjentów przewlekle leczonych pilokarpiną wskazane jest regularne przeprowadzanie pomiaru ciśnienia wewnątrzgałkowego oraz pola widzenia.
Przedawkowanie
Po przekroczeniu zalecanych dawek (zwłaszcza po przypadkowym wypiciu leku) mogą wystąpić takie objawy jak: wzmożone wydzielanie łez, śliny, potu, soku żołądkowego, zwolnienie czynności serca, zmniejszenie ciśnienia tętniczego. W razie wystąpienia działań niepożądanych może być konieczne leczenie środkami antycholinergicznymi (np. atropiną).
W przypadku zakroplenia zbyt dużych ilości leku jego nadmiar można wypłukać z worka spojówkowego przegotowaną wodą o temperaturze pokojowej.
Po przypadkowym spożyciu leku należy podać 150–200 ml wody do wypicia, spowodować wymioty oraz rozważyć przeprowadzenie płukania żołądka.
Przypisy
- ↑ Katherine W. Figueroa, Michael T. Griffin, Frederick J. Ehlert, Selectivity of Agonists for the Active State of M1 to M4 Muscarinic Receptor Subtypes, „The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics”, 328 (1), 2009, s. 331–342, DOI: 10.1124/jpet.108.145219, ISSN 0022-3565, PMID: 18824613, PMCID: PMC2644050 [dostęp 2017-12-13].
- ↑ E. Mutschler i inni, Farmokologia i toksykologia, Wrocław 2016, ISBN 978-83-7846-037-4
- ↑
P. Kruszka, RJ. O'Brian. Diagnosis and management of Sjögren syndrome. „Am Fam Physician”. 79 (6), s. 465–470, 2009. PMID: 19323359. - ↑ K. Morimoto, M. Fahnestock, RJ. Racine. Kindling and status epilepticus models of epilepsy: rewiring the brain.. „Prog Neurobiol”. 73 (1), s. 1-60, 2004. DOI: 10.1016/j.pneurobio.2004.03.009. PMID: 15193778.
- ↑ J. Niquet, M. Gezalian, R. Baldwin, CG. Wasterlain. Neuroprotective effects of deep hypothermia in refractory status epilepticus. „Ann Clin Transl Neurol”. 2 (12), s. 1105-1115, 2015. DOI: 10.1002/acn3.262. PMID: 26734661. PMCID: PMC4693587.
- ↑ WC. Stewart, B. Kruft, LA. Nelson, JA. Stewart. Ophthalmologist attitudes regarding fixed combination treatment for glaucoma in the European Union. „Eur J Ophthalmol”. 19 (4), s. 588–593, Jul-Aug 2009. PMID: 19551673.
- ↑ Karta charakterystyki produktu leczniczego - Pilocarpinum WZF 2%
Bibliografia
- Farmakologia: podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy pod redakcją Wojciecha Kostowskiego i Zbigniewa S. Hermana. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 410-1. ISBN 978-83-200-3725-8.
- Jan Kazimierz Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska, Robert Adamowicz: Leki współczesnej terapii. Warszawa: Split Trading, 2005, s. 510-1. ISBN 83-85632-82-4.
