|
| |||||||||
| |||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||
| Wzór Hilla |
C28H34N2O | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
414,6 g/mol | ||||||||
| Identyfikacja | |||||||||
| Numer CAS | |||||||||
| PubChem | |||||||||
| |||||||||
| |||||||||
GBR-12935 – organiczny związek chemiczny, pochodna piperazyny, dokładnie jest to N-alkilopiperazyna, w której cząsteczka piperazyny posiada w pozycjach odpowiednio 1 i 4 grupy: 2-(benzhydryloksy)etylową oraz 3-fenylopropylową. Związek ten jest silnym i selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego dopaminy.
Związek ten opracowano początkowo w formie znakowanej izotopem promieniotwórczym ³H (trytem), w celu mapowania rozmieszczenia neuronów dopaminergicznych w mózgu poprzez selektywne znakowanie białek transportujących dopaminę. Pozwoliło to na rozważenie jego potencjalnego zastosowania klinicznego w diagnostyce choroby Parkinsona, choć obecnie do tego celu dostępne są już inne, selektywne radioligandy, takie jak joflupan (¹²³I). GBR-12935 jest powszechnie wykorzystywany w badaniach na zwierzętach, dotyczących choroby Parkinsona oraz szlaków dopaminergicznych w mózgu.
Jest silnym i selektywnym inhibitorem wychwytu dopaminy (KD = 5,5 nM w błonach prążkowia szczura).