Aminofilina
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||||
| Charakterystyka fizyczna | |||||||||||||||||||
| biały lub żółtawy proszek albo granulki o słabym zapachu amoniaku | |||||||||||||||||||
| Wzór Hilla |
C16H24N10O4 | ||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
420,43 g/mol | ||||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
Aminofilina (łac. aminophyllinum) – mieszanina organicznych związków chemicznych stosowana jako lek o działaniu rozszerzającym oskrzela. Składa się z teofiliny, która jest substancją czynną, oraz etylenodiaminy będącej rozpuszczalnikiem, ok. 20-krotnie zwiększającym rozpuszczalność (objętościowo w stosunku 2:1, wagowo teofilina to około 85%). Za działanie terapeutyczne odpowiada teofilina, choć niektórzy autorzy twierdzą, iż etylenodiamina wzmacnia działanie teofiliny. Aminofilinę można podawać zarówno dożylnie, jak i domięśniowo. Stężenie terapeutyczne aminofiliny w surowicy krwi wynosi 10–20 μg/ml.
Mechanizm działania
- nieselektywny bloker fosfodiesterazy → wzrost cAMP, cGMP → rozszerzenie oskrzeli,
- bloker receptorów adenozynowych A1 i A2 → blokuje skurcz oskrzeli powodowany adenozyną i uwalnianie histaminy,
- pobudza ośrodek oddechowy i uwrażliwia go na CO2,
- zwiększa skuteczność mm. oddechowych (zwłaszcza przepony),
- poprawia klirens nerkowy, działając słabo moczopędnie,
- rozszerza naczynia krwionośne (tętnicze mózgu, serca, nerek, płuc i skóry oraz naczynia żylne),
- łagodnie obniża ciśnienie tętnicze,
- działa dodatnio ino- i chronotropowo na serce.
Wskazania
- astmie oskrzelowej,
- POCHP,
- stany zapalne oskrzeli z odczynem spastycznym,
- przewlekłe serce płucne przebiegające z niewydolnością oddechową,
- pomocniczo w rozkurczaniu dróg żółciowych oraz udarze mózgu.
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na składnik preparatu (szczególnie na etylenodiaminę),
- pw. względne:
- świeży zawał serca,
- zaburzenia rytmu serca (tachyarytmie),
- ciężkie nadciśnienie tętnicze,
- kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu komory lewej,
- choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy,
- nadczynność tarczycy,
- padaczka,
- ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek.
Aminofilina w postaci iniekcji była produkowana przez Zakłady Farmaceutyczne PLIVA Kraków, jednak została zakończona z powodu konieczności weryfikacji technologii[potrzebny przypis]. Ministerstwo Zdrowia zaakceptowało tę sytuację, dodając, że ze względu na liczne działania niepożądane aminofilina przestała być lekiem niezbędnym we współczesnej medycynie.
Nadal jest dostępna w Polsce w postaci surowca farmaceutycznego Aminophyllinum (producenci m.in. Pharma Cosmetic, Amara, Galfarm), który służy do sporządzania proszków dzielonych, kapsułek, czopków i płynnych mieszanek w zakresie receptury aptecznej.
Przypisy
- 1 2 3 Farmakopea Polska VI, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2002, s. 1176, ISBN 83-88157-18-3.
- 1 2 Aminophylline, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB01223 [dostęp 2026-06-18] (ang.).
- 1 2 Aminofilina [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, 13 listopada 2025, numer katalogowy: A1755 [dostęp 2026-06-18].
- ↑ Paweł Trzciński, Komunikat w związku z przerwą w dystrybucji aminofiliny [online], Ministerstwo Zdrowia, 27 kwietnia 2007 [zarchiwizowane z adresu 2012-08-05].
