| |||||||||
| |||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||
| Wzór Hilla |
C16H24N2O | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
260,37 g/mol | ||||||||
| Identyfikacja | |||||||||
| Numer CAS | |||||||||
| PubChem | |||||||||
| DrugBank | |||||||||
| |||||||||
| |||||||||
Ropinirol – organiczny związek chemiczny należy do grupy indolonów i jest aminą trzeciorzędową. Jest stosowany jako lek oddziałujący na ośrodkowy układ nerwowy jako preparat przeciw chorobie Parkinsona przeciwdziałający dyskinezom oraz w zespole niespokojnych nóg. Jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych.
Charakteryzuje się największym powinowactwem w stosunku do receptorów D3, które są skoncentrowane w układzie limbicznym mózgu i mogą mieć związek z niektórymi z efektów neuropsychiatrycznych. Ropinirol również charakteryzuje się znikomym powinowactwem do obwodowych receptorów adrenergicznych α2 oraz receptorów serotoninowych 5-HT1. Lek nie wykazuje powinowactwa do receptorów benzodiazepinowych i receptorów GABA.
Uważa się, że działanie terapeutyczne ropinirolu w leczeniu zespołu niespokojnych nóg może wynikać ze zdolności leku do stymulowania receptorów dopaminowych, jednak dokładny mechanizm nie jest w pełni poznany. W przypadku leczenia choroby Parkinsona również zakłada się, że dokładny mechanizm nie został w pełni poznany, aczkolwiek uważa się, że może mieć związek ze zdolnością leku do wybiórczego pobudzania receptorów D2 zlokalizowanych w prążkowiu w obrębie jądra ogoniastego i skorupy mózgu; miejsca te regulują ruch ciała.
Z badań wynika, że jest agonistą kilku różnych receptorów dopaminowych. Aktywność wewnętrzna w stosunku do receptora D2 wynosi 100% w stosunku do receptora D3 wynosi 97%,co czyni ropinirol pełnym agonistą tych receptorów. Aktywność wewnętrzna w stosunku do receptora D4 wynosi 81%, co czyni ropinirol agonistą receptora D4.
Tabela powinowactwa do receptorów (stała dysocjacji wiązania, Ki w nmol/l) w odniesieniu do sklonowanych receptorów ludzkich:
| Receptor | Ki (nmol/l) |
|---|---|
| D1 | 36 600 |
| D2L | 4.4 |
| D2S | 3.7 |
| D3 | 2.9 |
| D4 | 7.8 |
| D5 | 41 211 |
| 5-HT1A | 288 |
| 5-HT1B | >10 000 |
| 5-HT1D | 1380 |
| 5-HT2A | >10 000 |
| 5-HT2B | 3802 |
| 5-HT2C | >10 000 |
| D2/D1 | 8375 |
| D3/D2 | 1.3 |
Biodostępność leku wynosi około 50%. Charakteryzuje się niskim stopniem wiązania z białkami osocza. Ulega unieczynnieniu w wątrobie poprzez jego metabolizm, jego główne metabolity nie wykazują jednak czynności biologicznej, w przeciwieństwie do ropinirolu. Jest głównie metabolizowany dzięki jednemu z izoenzymów cytochromu P450 – CYP1A2. Jego okres półtrwania wynosi około 6 godzin.
Ropinirol jest głównie stosowany w celu leczenia objawów występujących w chorobie Parkinsona, a także w leczeniu zespołu niespokojnych nóg o różnym nasileniu od umiarkowanego do ciężkiego stopnia.
Bardzo częstymi działaniami niepożądanym ropinirolu jest senność oraz mdłości. Powszechne jest również wystąpienie nagłych napadów snu oraz zawrotów głowy; może powodować także ból brzucha, który jest częstym skutkiem ubocznym tego leku. Może również powodować charakterystyczne skutki uboczne, takie jak hiperseksualność oraz skłonność do kompulsywnego hazardu, które również można zaobserwować u innych agonistów receptorów dopaminowych.
Nie należy stosować ropinirolu w przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek oraz chorób wątroby, a także w przypadku uczulenia na tą substancję czynną.
W Polsce dostępne są następujące preparaty na receptę:
