Pegfilgrastim | |||||||||||||
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| Nomes | |||||||||||||
| Outros nomes | Pegfilgrastim; Neulasta | ||||||||||||
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| Página de dados suplementares | |||||||||||||
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. | ||||||||||||
| Dados termodinâmicos | Comportamento de fases Sólido, líquido e gás | ||||||||||||
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM | ||||||||||||
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão. Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |||||||||||||
O pegfilgrastim (em inglês: pegfilgrastim), vendido sob o nome comercial Neulasta, é uma forma de longa duração do filgrastim, o fator estimulador de colônias de granulócitos humano recombinante, ligado a uma molécula de polietilenoglicol. É usado para reduzir o risco de infecção, manifestada como neutropenia febril, em pessoas com câncer que recebem quimioterapia que diminui a produção de células do sangue. Basta uma injeção subcutânea por ciclo de quimioterapia. Também é usado na síndrome aguda da radiação. Foi aprovado nos Estados Unidos em 2002 e consta da Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial da Saúde, inclusive na lista para crianças.
O pegfilgrastim é indicado para diminuir a incidência de infecção, manifestada como neutropenia febril, em adultos e crianças com cânceres não mieloides que recebem medicamentos anticâncer mielossupressores com risco relevante de neutropenia febril. A dose para adultos e crianças com 45 kg ou mais é de 6 mg por via subcutânea, uma vez por ciclo de quimioterapia; não deve ser aplicado entre 14 dias antes e 24 horas depois da quimioterapia.
Em dois ensaios clínicos com pacientes com câncer de mama metastático, uma injeção única de pegfilgrastim por ciclo foi tão eficaz quanto injeções diárias de filgrastim para reduzir a duração da neutropenia grave. Num terceiro ensaio, com 928 pacientes com câncer de mama tratadas com docetaxel, a neutropenia febril ocorreu em 1% das pacientes que receberam pegfilgrastim e em 17% das que receberam placebo; as internações por neutropenia febril caíram de 14% para 1%.
O pegfilgrastim também é indicado para aumentar a sobrevivência de pessoas expostas a doses de radiação que suprimem a medula óssea (subsíndrome hematopoética da síndrome aguda da radiação), em duas doses de 6 mg com uma semana de intervalo. Essa indicação foi aprovada com base em estudos em macacos, porque não seria ético nem viável fazer esses estudos em seres humanos.
Os efeitos adversos mais comuns são dor nos ossos e dor nos membros.
Entre os efeitos graves, a bula norte-americana alerta para:
O pegfilgrastim é um fator estimulador de colônias que se liga a receptores específicos das células formadoras do sangue e estimula a sua multiplicação, a sua diferenciação e a ativação funcional das células maduras, como os neutrófilos.
É formado pelo filgrastim, uma proteína de 175 aminoácidos com cerca de 19 kDa produzida por Escherichia coli geneticamente modificada, ligado covalentemente a uma molécula de monometoxipolietilenoglicol de 20 kDa na metionina da extremidade N-terminal. A massa molecular média é de cerca de 39 kDa.
A farmacocinética não é linear: a depuração diminui com o aumento da dose. A ligação aos receptores dos neutrófilos é parte importante da eliminação, e por isso a depuração depende do número de neutrófilos no sangue. A meia-vida varia muito, de 15 a 80 horas após a injeção subcutânea.
O pegfilgrastim foi aprovado nos Estados Unidos em 2002, com o nome comercial Neulasta, da Amgen.
Pegfilgrastim é a Denominação Comum Brasileira (DCB n.º 06881). O nome é o mesmo na Denominação Comum Internacional em inglês, e Neulasta é o nome comercial.
O pegfilgrastim consta da lista complementar da 24.ª Lista Modelo de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial da Saúde (OMS), de 2025, no grupo dos imunomoduladores usados no tratamento do câncer, como seringa preenchida de 6 mg/0,6 mL, incluindo biossimilares de qualidade assegurada. As indicações listadas são a profilaxia primária em pacientes com alto risco de neutropenia febril por quimioterapia mielotóxica, a profilaxia secundária em quem já teve neutropenia após quimioterapia e a viabilização de esquemas de quimioterapia em dose densa. Também consta da lista complementar da 10.ª Lista Modelo de Medicamentos Essenciais para Crianças.