Delamanide

Delamanide
Nomes
Outros nomes Delamanid; OPC-67683; Deltyba
Delamanide
Identificadores
Número CAS 681492-22-8
PubChem 6480466
DrugBank DB11637
ChemSpider 4981055
KEGG D09785
ChEBI 134742
Código ATC J04AK06
DCB n° 11713
Delamanide
Propriedades
Fórmula química C25H25F3N4O6
Massa molar 534,5 g/mol
Delamanide
Farmacologia
Via(s) de administração Oral
Metabolismo Principalmente pela albumina no plasma; em menor grau, pela CYP3A4
Meia-vida biológica 30 a 38 horas
Ligação plasmática ≥ 99,5%
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Comportamento de fases
Sólido, líquido e gás
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão.
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

A delamanide (em inglês: delamanid; código de pesquisa OPC-67683), vendida sob o nome comercial Deltyba, é um medicamento usado no tratamento da tuberculose multirresistente, sempre em associação com outros antituberculosos. É tomada por via oral. Pertence ao grupo dos nitro-di-hidroimidazoxazóis e age bloqueando a síntese dos ácidos micólicos da parede celular da micobactéria. O efeito adverso mais importante é o prolongamento do intervalo QT no eletrocardiograma. Foi aprovada na União Europeia em 2014 e consta da Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial da Saúde, inclusive na lista para crianças.

Usos médicos

Na União Europeia, a delamanide é indicada, como parte de um esquema combinado adequado, para a tuberculose pulmonar multirresistente em adultos, adolescentes, crianças e bebês com pelo menos 10 kg, quando não for possível montar um esquema eficaz por causa de resistência ou intolerância. A dose para adultos é de 100 mg duas vezes ao dia, durante 24 semanas. Recomenda-se o tratamento diretamente observado.

Num ensaio clínico com 481 pacientes, publicado em 2012, a adição de delamanide (100 mg duas vezes ao dia) ao esquema de base aumentou a proporção de pacientes com cultura de escarro negativa aos dois meses de 29,6% para 45,4%. No ensaio de fase 3, com 511 pacientes tratados por seis meses, a redução do tempo até a negativação da cultura (51 dias contra 57 com placebo) não foi estatisticamente significativa. O medicamento foi bem tolerado, e nenhuma morte foi atribuída a ele.

Efeitos adversos

As reações adversas mais frequentes, com incidência acima de 10%, são náuseas, vômitos, dor de cabeça, distúrbios do sono, tontura, gastrite e perda de apetite.

A delamanide prolonga o intervalo QT. Esse efeito aumenta devagar nas primeiras 6 a 10 semanas e depois se estabiliza. Deve-se fazer um eletrocardiograma antes do início e uma vez por mês durante todo o tratamento. O risco é maior em pessoas com nível baixo de albumina no sangue, e o medicamento é contraindicado quando a albumina está abaixo de 2,8 g/dL. Num ensaio que comparou a delamanide, a bedaquilina e a combinação das duas, o aumento médio do intervalo QT foi de 8,6 ms com a delamanide, 12,3 ms com a bedaquilina e 20,7 ms com as duas juntas, sem eventos graves.

Também é contraindicada junto com indutores fortes da enzima CYP3A4, que reduzem a sua concentração no sangue. Há poucos dados sobre o uso na gravidez.

Farmacologia

Mecanismo de ação

A delamanide inibe a síntese de dois componentes da parede celular das micobactérias, os ácidos metoxi-micólico e ceto-micólico. Não tem atividade contra outras bactérias. É ativada na micobactéria pela mesma via que ativa a pretomanida, com a qual tem resistência cruzada. Mutações em genes da coenzima F420 são o mecanismo provável de resistência.

Farmacocinética

A absorção aumenta cerca de 2,7 vezes quando o medicamento é tomado com uma refeição. O pico no sangue ocorre cerca de 4 horas após a dose. A delamanide liga-se em pelo menos 99,5% às proteínas do plasma e tem grande volume de distribuição. É metabolizada sobretudo pela albumina do plasma e, em menor grau, pela CYP3A4. Um dos metabólitos, o DM-6705, contribui para o prolongamento do intervalo QT. A meia-vida é de 30 a 38 horas, e o medicamento não é eliminado pela urina.

História

Os ensaios clínicos da delamanide foram financiados pela Otsuka Pharmaceutical, e o registro europeu pertence à Otsuka Novel Products. Foi autorizada na União Europeia em 28 de abril de 2014. Junto com a bedaquilina, foi um dos primeiros medicamentos de novas classes registrados para a tuberculose em 40 anos.

Sociedade e cultura

Nomes

Delamanide é a Denominação Comum Brasileira (DCB n.º 11713). Delamanid é o nome em inglês e Deltyba, o nome comercial.

Lista de medicamentos essenciais

A delamanide consta da lista principal da 24.ª Lista Modelo de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial da Saúde (OMS), de 2025, no grupo dos antituberculosos, em comprimidos de 50 mg e, para crianças, comprimidos dispersíveis de 25 mg. Também consta da lista principal da 10.ª Lista Modelo de Medicamentos Essenciais para Crianças.

Referências

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  6. ↑ «Lista consolidada das Denominações Comuns Brasileiras». Agência Nacional de Vigilância Sanitária. Outubro de 2026. Consultado em 28 de outubro de 2026